[发明专利]疼痛的治疗无效

专利信息
申请号: 200680019916.5 申请日: 2006-04-21
公开(公告)号: CN101189004A 公开(公告)日: 2008-05-28
发明(设计)人: S·罗森茨韦格-利普森;M·R·勃兰特 申请(专利权)人: 惠氏公司
主分类号: A61K31/34 分类号: A61K31/34;A61P25/04
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 疼痛 治疗
【权利要求书】:

1.治疗哺乳动物疼痛的方法,该方法包括给需要的哺乳动物施用有效量的至少一种式I化合物或其可药用盐:

其中:

n是1或2;

每个R2和R3独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基;

每个R1独立地是氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤烷基、低级卤烷氧基或CN;

Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基,其中Ar任选被一个或多个Rx取代基取代;

每个Rx独立地选自卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤烷基、低级卤烷氧基或CN;并且

y是0-3。

2.权利要求1的方法,其中R2和R3之一是氢并且R2和R3基团中的另一个是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基。

3.权利要求2的方法,其中R2和R3都是氢。

4.权利要求1的方法,其中R2和R3都不是氢。

5.权利要求1至4中任意一项的方法,其中y是0。

6.权利要求1至4中任意一项的方法,其中y不是0并且至少一个R1基团是卤素。

7.权利要求1至4中任意一项的方法,其中y是1并且R1是卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或CN。

8.权利要求7的方法,其中y是1并且R1是氟或氯。

9.权利要求7的方法,其中所述的化合物是式Ia或Ia’或其可药用盐:

10.权利要求1至9中任意一项的方法,其中Ar是未取代的苯基。

11.权利要求1至9中任意一项的方法,其中Ar是邻位至少具有一个取代基的苯基。

12.权利要求11的方法,其中Ar是邻位至少具有一个取代基的苯基,所述的取代基选自卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基。

13.权利要求11的方法,其中所述的化合物是式Ib或Ic或其可药用盐:

14.权利要求13的组合物,其中所述的化合物是式Id、Ie、If、Ig、Ih或Ii或其可药用盐:

15.权利要求1至9中任意一项的方法,其中Ar选自:

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