[发明专利]疼痛的治疗无效
申请号: | 200680019916.5 | 申请日: | 2006-04-21 |
公开(公告)号: | CN101189004A | 公开(公告)日: | 2008-05-28 |
发明(设计)人: | S·罗森茨韦格-利普森;M·R·勃兰特 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
主分类号: | A61K31/34 | 分类号: | A61K31/34;A61P25/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 疼痛 治疗 | ||
1.治疗哺乳动物疼痛的方法,该方法包括给需要的哺乳动物施用有效量的至少一种式I化合物或其可药用盐:
其中:
n是1或2;
每个R2和R3独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基;
每个R1独立地是氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤烷基、低级卤烷氧基或CN;
Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基,其中Ar任选被一个或多个Rx取代基取代;
每个Rx独立地选自卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤烷基、低级卤烷氧基或CN;并且
y是0-3。
2.权利要求1的方法,其中R2和R3之一是氢并且R2和R3基团中的另一个是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基。
3.权利要求2的方法,其中R2和R3都是氢。
4.权利要求1的方法,其中R2和R3都不是氢。
5.权利要求1至4中任意一项的方法,其中y是0。
6.权利要求1至4中任意一项的方法,其中y不是0并且至少一个R1基团是卤素。
7.权利要求1至4中任意一项的方法,其中y是1并且R1是卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或CN。
8.权利要求7的方法,其中y是1并且R1是氟或氯。
9.权利要求7的方法,其中所述的化合物是式Ia或Ia’或其可药用盐:
10.权利要求1至9中任意一项的方法,其中Ar是未取代的苯基。
11.权利要求1至9中任意一项的方法,其中Ar是邻位至少具有一个取代基的苯基。
12.权利要求11的方法,其中Ar是邻位至少具有一个取代基的苯基,所述的取代基选自卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基。
13.权利要求11的方法,其中所述的化合物是式Ib或Ic或其可药用盐:
14.权利要求13的组合物,其中所述的化合物是式Id、Ie、If、Ig、Ih或Ii或其可药用盐:
15.权利要求1至9中任意一项的方法,其中Ar选自:
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