[发明专利]作为脂酶和磷脂酶抑制剂的苯并唑－2－酮衍生物

权利要求书

1.式I的化合物

其中各基团含义如下：

R1    是(C₅-C₁₆)-烷基、(C₁-C₄)-亚烷基-(C₆-C₁₀)-芳基、(C₁-C₄)-亚烷基

      -(C₅-C₁₂)-杂芳基、(C₁-C₄)-亚烷基-(C₃-C₁₂)-环烷基、(C₈-C₁₄)-二

      环，其中芳基、杂芳基、环烷基或二环可以被卤素、(C₁-C₆)-

      烷基、(C₁-C₃)-烷氧基、羟基、(C₁-C₆)-烷硫基、氨基、(C₁-C₆)-

      烷基氨基、二-(C₂-C₁₂)-烷基氨基、单-(C₁-C₆)-烷基氨基羰基、

      二-(C₂-C₈)-烷基氨基羰基、(C₁-C₆)-烷氧基羰基、(C₁-C₆)-烷基羰

      基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C₁-C₆)-烷基磺酰基、氨基

      磺酰基取代一次或多次；

R2    是氢、(C₁-C₆)-烷基；或

R1和R2与带有它们的氮原子一起形成单环的饱和或部分不饱和的4-至

      7-元环系或二环的饱和或部分不饱和的8-至14-元环系，其中环

      系的各个成员可以被1至3个选自-CHR8-、-CR8R8a-、

      -(C＝R8)-、-NR9-、-C(＝O)-、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-的原子或

      原子团代替，条件是两个选自-O-、-S-、-SO-、-SO₂-的单元

      不可是毗邻的；

R3，R4，R5，R6彼此独立地是氢、卤素、(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₃)-烷氧基

      -(C₁-C₃)-亚烷基、羟基、(C₁-C₆)-烷硫基、氨基、(C₁-C₆)-烷基氨

      基、二-(C₂-C₁₂)-烷基氨基、(C₁-C₆)-烷基羰基、COOR7、三氟

      甲基、(C₁-C₆)-烷基磺酰基、(C₁-C₆)-烷基亚磺酰基、氨基磺酰

      基、五氟硫基、(C₆-C₁₀)-芳基、(C₅-C₁₂)-杂芳基、CO-NR9R10、

          O-CO-NR9R10、O-CO-(C₁-C₆)-亚烷基-CO-O-(C₁-C₆)-烷基、

          O-CO-(C₁-C₆)-亚烷基-CO-OH、O-CO-(C₁-C₆)-亚烷基

          -CO-NR9R10或未取代的或单-或多-F-取代的(C₁-C₆)-烷氧基；

          条件是取代基R3、R4、R5或R6中至多一个是卤素；

          并且条件是取代基R3、R4、R5或R6中至多一个是(C₁-C₆)-烷

          基；

R7        是氢、(C₁-C₆)-烷基、苄基；

R8，R8a   彼此独立地是(C₁-C₆)-烷基、卤素、三氟甲基、COOR7、环丙

          基、亚环丙基；

R9，R10   彼此独立地是氢、(C₁-C₆)-烷基、-(C₆-C₁₀)-芳基、(C₅-C₁₂)-杂芳

          基、(C₃-C₁₂)-环烷基、(C₁-C₄)-亚烷基-(C₆-C₁₀)-芳基、(C₁-C₄)-

          亚烷基-(C₅-C₁₂)-杂芳基、(C₁-C₄)-亚烷基-(C₄-C₁₂)-环烷基、

          (C₈-C₁₄)-二环；

该化合物的互变异构形式和其生理耐受的盐。