[发明专利]作为脂酶和磷脂酶抑制剂的苯并唑－2－酮衍生物

说明书

本发明涉及通式I的苯并唑-2-酮衍生物、它们的可药用盐和它们作为药用物质的用途。

在DE 3102907、FR1469297中描述了类似结构的苯并唑酮衍生物。但是，这些化合物被用作杀虫剂和杀真菌剂。

在现有技术中例如在WO2004/035550、WO2005/073199或WO03/051842中描述了对激素敏感性脂酶具有抑制作用的化合物。在现有技术中例如在WO2004/094394、WO2004/094393中描述了对内皮脂酶具有抑制作用的化合物。

本发明的一个目的是提供对激素敏感性脂酶或内皮脂酶具有抑制作用的替代化合物。

本发明涉及通式I的苯并唑-2-酮衍生物

其中各基团含义如下：

R1    是(C₅-C₁₆)-烷基、(C₁-C₄)-亚烷基-(C₆-C₁₀)-芳基、(C₁-C₄)-亚烷基

      -(C₅-C₁₂)-杂芳基、(C₁-C₄)-亚烷基-(C₃-C₁₂)-环烷基、(C₈-C₁₄)-二

      环，其中芳基、杂芳基、环烷基或二环可以被卤素、(C₁-C₆)-

      烷基、(C₁-C₃)-烷氧基、羟基、(C₁-C₆)-烷硫基、氨基、(C₁-C₆)-

      烷基氨基、二-(C₂-C₁₂)-烷基氨基、单-(C₁-C₆)-烷基氨基羰基、

      二-(C₂-C₈)-烷基氨基羰基、(C₁-C₆)-烷氧基羰基、(C₁-C₆)-烷基羰

      基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C₁-C₆)-烷基磺酰基、氨基

          磺酰基取代一次或多次；

R2        是氢、(C₁-C₆)-烷基；或

R1和R2    与带有它们的氮原子一起形成单环的饱和或部分不饱和的4-至

          7-元环系或二环的饱和或部分不饱和的8-至14-元环系，其中环

          系的各个成员可以被1至3个选自-CHR8-、-CR8R8a-、

          -(C＝R8)-、-NR9-、-C(＝O)-、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-的原子或

          原子团代替，条件是两个选自-O-、-S-、-SO-、-SO₂-的单元

          不可是毗邻的；

R3，R4，R5，R6彼此独立地是氢、卤素、(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₃)-烷氧基

          -(C₁-C₃)-亚烷基、羟基、(C₁-C₆)-烷硫基、氨基、(C₁-C₆)-烷基氨

          基、二-(C₂-C₁₂)-烷基氨基、(C₁-C₆)-烷基羰基、COOR7、三氟

          甲基、(C₁-C₆)-烷基磺酰基、(C₁-C₆)-烷基亚磺酰基、氨基磺酰