[发明专利]取代的唑类的制备方法无效
申请号: | 200680020113.1 | 申请日: | 2006-05-27 |
公开(公告)号: | CN101193873A | 公开(公告)日: | 2008-06-04 |
发明(设计)人: | 赖纳·布伦斯;赫尔曼·乌尔;伊拉斯谟·福格尔 | 申请(专利权)人: | 朗盛德国有限责任公司 |
主分类号: | C07D257/04 | 分类号: | C07D257/04 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 章社杲;李丙林 |
地址: | 德国莱*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 制备 方法 | ||
1.一种制备具有通式(I)的取代的唑类和/或其盐和/或其酸加成化合物的方法,
其中
A代表N、CH或CR3,
B代表N、CH或CR4,
限制条件为该基团A和B中的至少一个代表N,
R1代表氢,或代表在每一种情况下可任选取代的烷基、烯基、炔基或苯基,
R2代表F、Cl、Br、I、OH、SH、CN、SCN,或代表在每一种情况下可任选取代的烷基、环烷基、苯乙基、苯甲基、酰基、硫酰基、羟基亚甲基或亚甲基硫醇,
R3代表在每一种情况下可任选取代的烷基、烯基、炔基、苯基或苯乙基,以及
R4代表在每一种情况下可任选取代的烷基、烯基、炔基、苯基或苯乙基,
所述方法在0℃到100℃之间的温度下,在至少一种碱的存在下,适当时在一种相转移催化剂或表面活性剂存在下以及适当时在一种溶剂或溶剂混合物存在下,使以下化学式(II)的化合物和/或其盐和/或其酸加成化合物与至少一种亲电试剂进行反应,
其中,A、B和R1如对上述化学式(I)所限定。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所使用的所述亲电试剂是来自卤素、醛类、腈类、酰胺或它们的混合物的组的一种化合物。
3.根据权利要求1和2中任一项所述的方法,其特征在于,基于所述唑(II),所述亲电试剂用量为0.5到15当量。
4.根据权利要求1到3中任一项所述的方法,其特征在于所采用的所述碱是一种碱金属氢氧化物、一种磷酸盐、一种醇盐或一种碳酸盐或它们的混合物,以每当量化合物(II)从1到100当量的量使用。
5.根据权利要求1到4中任一项所述的方法,其特征在于所使用的所述相转移催化剂是来自下组的一种化合物,该组包括:15-冠醚-5、18-冠醚-6、硫酸氢四丁基铵、溴化四丁基铵、氯化四丁基铵、溴化四辛基铵、氯化四辛基铵、氯化甲基三癸基铵、氯化甲基三辛基铵(Aliquat 336)和氯化甲基三丁基铵或它们的一个混合物。
6.根据权利要求1到5中任一项所述的方法,其特征在于,基于化合物(II),所述相转移催化剂的使用量是从0.01mol%到5mol%。
7.根据权利要求1到6中任一项所述的方法,其特征在于所使用的所述溶剂是甲苯、n-己烷、环己烷、乙二醚、甲基叔丁醚、THF或它们的一个混合物。
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