[发明专利]合成5－(甲基－1H－咪唑－1－基)－3－(三氟甲基)－苯胺的方法有效
| 申请号： | 200680020229.5 | 申请日： | 2006-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN101193866A | 公开（公告）日： | 2008-06-04 |
| 发明（设计）人： | M·阿克莫格鲁;B·申克尔;谢文忠;S·薛;E·威德默;P·加西亚芬特斯;J·马丁麦地纳;F·文森特巴诺斯 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D233/54 | 分类号： | C07D233/54 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠;刘金辉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 甲基 咪唑 苯胺 方法 | ||
1.制备5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺(I)的方法，包括下列步骤：
a)在偶联反应中，使化合物
与4-甲基-1H-咪唑(IIIa)反应，以制备4-甲基-1-(3-硝基-5-三氟甲基-苯基)-1H-咪唑(III)；和
b)将所得4-甲基-1-(3-硝基-5-三氟甲基-苯基)-1H-咪唑还原，以产生式(I)的化合物。
2.根据权利要求1的方法，其中步骤a)在80-150℃的温度范围内进行。
3.根据权利要求1的方法，其中步骤a)在90-140℃的温度范围内进行。
4.根据权利要求1的方法，其中还原反应步骤b)涉及第VIII族金属催化剂、氢气或氢转移剂。
5.根据权利要求4的方法，其中所述催化剂是钯、铂或阮内镍或其组合。
6.制备5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺(I)的方法，包括下列步骤：
a)在合适的碱中使用适当的溶剂，使下式的化合物
与4-甲基-1H-咪唑反应，以制备4-甲基-1-(3-硝基-5-三氟甲基-苯基)-1H-咪唑(III)；和
b)用氢气和合适的催化剂，使用适当的溶剂，将所得4-甲基-1-(3-硝基-5-三氟甲基-苯基)-1H-咪唑(III)氢化，以产生式(I)的化合物。
7.根据权利要求6的方法，其中所述碱是醇盐、氢化物、碳酸盐或磷酸盐。
8.根据权利要求1或6的方法，其中步骤a)使用选自二甲亚砜(DMSO)、二甲基甲酰胺(DMF)、二甘醇二甲醚、THF、N-甲基吡咯烷酮(NMP)和二甲基乙酰胺(DMA)的极性非质子溶剂。
9.根据权利要求1的方法，其中使用微波。
10.根据权利要求1的方法，其中通过分批容器中的附加热交换器装置或通过使用连续反应设备实现较快的加热和冷却周期，以获得较高选择性。
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