[发明专利]三环酮的制造方法

权利要求书

1.用于合成下述式所示的喜树碱类的三环酮(k)的制造方法，其特征在于，其具备下述工序(1)：将所述化合物(a)、下述式(I)所示的化合物和锂化试剂进行混合，接着混合碘化试剂，从而获得化合物(b)，

式中，Me表示甲基、Pr表示丙基、t-Bu表示叔丁基；

式中，R和R’各自独立地是碳原子数为1或2的烷基，n为1～3的整数。

2.权利要求1所述的三环酮(k)的制造方法，其特征在于，其进一步具备下述工序(2)：将选自氯化钯(II)、醋酸钯(II)、钯碳、氢氧化钯碳、双(乙腈)二氯化钯(II)、双(苄腈)二氯化钯(II)、双(二苯亚甲基丙酮)钯(0)中的至少一种钯催化剂、化合物(c)、碱、季铵盐在溶剂中进行混合并搅拌，从而获得化合物(d)。

3.权利要求1或2所述的三环酮(k)的制造方法，其特征在于，在所述工序(1)中，作为式(I)所示的化合物，使用式(I)中n为2的化合物。

4.权利要求1～3任一项所述的三环酮(k)的制造方法，其中，在所述工序(1)中，锂化试剂为正丁基锂。

5.权利要求2～4任一项所述的三环酮(k)的制造方法，其中，在所述工序(2)中，溶剂为含水溶剂。

6.权利要求2～5任一项所述的三环酮(k)的制造方法，其中，在所述工序(2)中，溶剂为腈系有机溶剂和水的混合溶剂。

7.权利要求2～6任一项所述的三环酮(k)的制造方法，其中，在所述工序(2)中，溶剂为醚系有机溶剂、腈系有机溶剂和水的混合溶剂。

8.通过权利要求1～7任一项所述的方法获得的三环酮(k)在制造喜树碱类中的用途。

9.喜树碱类的合成方法，其包含使通过权利要求1～7任一项所述的方法获得的三环酮(k)与2’-氨基-5’-羟基苯丙酮发生反应。

10.制造经过甲酰化的甲氧基吡啶衍生物的方法，其中，使甲氧基吡啶衍生物与下述式(I)所示的化合物即烷氧基烷基甲酰胺发生反应，

式中，R和R’各自独立地是碳原子数为1或2的烷基、n为1～3的整数。

11.权利要求10所述的制造经过甲酰化的甲氧基吡啶衍生物的方法，其中，作为式(I)所示的化合物，使用式(I)中n为2的化合物。

12.权利要求10或11所述的制造经过甲酰化的甲氧基吡啶衍生物的方法，其在正丁基锂的存在下进行。

13.制造经过甲酰化的甲氧基吡啶衍生物的方法，其为式(II)所示的化合物的制造方法，其中，通过亲电子试剂来取代由权利要求10～12任一项所述的制造方法引入的甲酰基的邻位，

式中，R为卤素、烷基或三甲基甲硅烷基，R’为卤素、烷基、三甲基甲硅烷基或硫代烷基。

14.下述式(I)所示的烷氧基烷基甲酰胺，

式中，R和R’各自独立地是碳原子数为1或2的烷基，n为1～3的整数，但除去n为1时R和R’同时为甲基、n为2时R和R’同时为乙基的化合物。