[发明专利]可用作抗肿瘤剂的肉桂酸、苯丙炔酸和苯丙酸衍生物无效
申请号: | 200680020563.0 | 申请日: | 2006-05-31 |
公开(公告)号: | CN101193854A | 公开(公告)日: | 2008-06-04 |
发明(设计)人: | C·皮萨诺;G·巴蒂斯图齐;M·迪马尔佐;G·詹尼尼;M·马尔齐;L·韦希;F·祖尼诺;R·佩齐 | 申请(专利权)人: | 希格马托制药工业公司 |
主分类号: | C07C251/48 | 分类号: | C07C251/48;C07C251/80;C07D209/08;A61P35/00;A61K31/165;A61K31/195;A61K31/405 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈轶兰 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 肿瘤 肉桂 丙炔 丙酸 衍生物 | ||
1.具有下式I的化合物:
[式I]
其中:
n是0或1;
-当n是0时,A是单价基团,且选自:OH,NH-OG,基团
其中G和G′是相同的或不同的,是H,糖基或乙酰基;
-当n是1时,A是选自下述的二价基团:NH-S-S-NH和CH2-S-S-CH2;
Y是选自下述的基团:HC=CH,FC=CF,FC=CH,CH=CF,CH2-CH2和C≡C;
R是基团:
其中X是0,NH;
R是基团:
Z选自:
H;
(C6-C12)芳基或被硝基、卤素、(C1-C4)烷氧基羰基、羟基或氨基取代的(C6-C12)芳基;
(C1-C4)烷基,(C2-C4)链烯基,(C2-C4)炔基;
(C6-C12)芳基-(CH2)n′,其中芳基被硝基、卤素、(C1-C4)烷氧基羰基、羟基或氨基取代;其中n′=0-3;
(C6-C12)芳基-CO,其中芳基被硝基、卤素、(C1-C4)烷氧基羰基、羟基、氨基取代;和
(C3-C6)杂环基-(C1-C4)烷基,其中杂环的至少一个CH2被O、S、NH替代;
R1选自:
H;
NH2;
(C1-C4)烷基,(C2-C4)链烯基,(C2-C4)炔基;
NH-(C2-C4)炔基;
NO2;
(C2-C4)炔基;
卤素;
(C6-C12)芳基;
(C6-C12)芳基-(C2-C4)亚炔基;和
(C3-C6)杂环基-(C2-C4)亚炔基,其中杂环的至少一个CH2被O、S、NH替代;
或:
R和R1与芳族基团一起形成具有下式的多环基团:
R2选自:
H;
(C6-C12)芳基或被硝基、卤素、(C1-C4)烷氧基羰基、羟基或氨基取代的(C6-C12)芳基;
(C1-C4)烷基,(C2-C4)链烯基,(C2-C4)炔基;
(C6-C12)芳基-(CH2)n″,其中芳基被硝基、卤素、(C1-C4)烷氧基羰基、羟基或氨基取代,其中n″=0-3;
(C6-C12)芳基-CO,其中芳基被硝基、卤素、(C1-C4)烷氧基羰基、羟基、氨基取代;和
(C3-C6)杂环基-(C1-C3)亚烷基,其中杂环的至少一个CH2被O、S、NH替代;
R3选自:
H;
(C1-C4)烷基,(C2-C4)链烯基;
(C1-C4)烷基-NH;
(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-亚杂环基,其中杂环的至少一个CH2被O、S、NH替代;
(C6-C12)芳基;和
(C3-C6)杂芳基,其中杂环的至少一个CH被O、S、NH替代;
R4选自:
H;
(C1-C4)烷基;
(C6-C12)芳基;
(C6-C12)芳基-(C1-C4)亚炔基;
(C2-C4)烷酰基;和
-(C6-C12)芳基-CO;
R5选自:
H;
线性或分支的(C1-C4)烷基;
线性或分支的(C2=-C4)链烯基;和
OR6,其中R6是H,(C1-C4)烷基,甲磺酰基,甲苯磺酰基,(C1-C4)烷酰基。
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