[发明专利]通过短期加热和快速干燥制备基于不良水溶性的活性物质的固溶体

权利要求书

1.一种通过雾化活性成分和基质赋形剂的溶液而制备微溶性物质的粉末或颗粒形式的固溶体的方法，其包括在基质赋形剂存在下将微溶性物质的水悬浮体加热至高于在大气压下的沸点的温度，使该微溶性物质溶解，并随后通过雾化和干燥将微溶性物质和基质赋形剂的溶液转化为固体形式，其中喷雾溶液在进料到喷雾装置之前其温度为90～350℃。

2.根据权利要求1的方法，其中喷雾溶液在雾化之前其温度为110～300℃，且所述活性成分呈溶解形式。

3.根据权利要求1的方法，其中喷雾溶液在雾化之前其温度为120～250℃，且所述活性成分呈溶解形式。

4.根据权利要求1～3任一项的方法，其中活性成分在高于90℃的温度下的停留时间小于180秒。

5.根据权利要求1～3任一项的方法，其中活性成分在高于90℃的温度下的停留时间小于60秒。

6.根据权利要求1～3任一项的方法，其中活性成分在高于90℃的温度下的停留时间小于15秒。

7.根据权利要求1～6任一项的方法，其中微溶性物质在赋形剂基质中的浓度为1～50％重量，优选大于10％，特别优选大于20％。

8.根据权利要求1～7任一项的方法，其中微溶性物质在赋形剂基质中的浓度为10～50％重量。

9.根据权利要求1～8任一项的方法，其中微溶性物质在赋形剂基质中的浓度为20～50％重量。

10.根据权利要求1～9任一项的方法，其中使用具有酰胺基的基质赋形剂来形成固溶体。

11.根据权利要求1～10任一项的方法，其中用于形成固溶体的基质赋形剂是如下物质的均聚物或共聚物：N-乙烯基吡咯烷酮、N-乙烯基己内酰胺、N-乙烯基甲酰胺或N-乙烯基乙酰胺。

12.根据权利要求1～11任一项的方法，其中固溶体额外包含HLB大于10的表面活性剂作为增溶剂。

13.根据权利要求1～12任一项的方法，其中固溶体额外包含HLB小于10的助增溶剂。

14.根据权利要求1～13任一项的方法，其中喷雾溶液包含吸附剂。

15.根据权利要求1～14任一项的方法，其中活性成分的悬浮体通过热交换器加热。

16.根据权利要求1～15任一项的方法，其中活性成分的悬浮体的加热通过与热的液体流或热的蒸汽流混合进行。

17.根据权利要求16的方法，其中活性成分的悬浮体对热的液体流的比例为9∶1～1∶9。

18.根据权利要求16或17的方法，其中活性成分的悬浮体对热的液体流的比例为7∶3～3∶7。

19.根据权利要求16～18任一项的方法，其中热的液体或蒸汽流的温度为110～500℃。

20.根据权利要求16～19任一项的方法，其中热的液体或蒸汽流的温度为150～400℃。

21.根据权利要求16～20任一项的方法，其中热的液体或蒸汽流的温度为180～300℃.

22.根据权利要求1～21任一项的方法，其中将雾化干燥或流化床喷雾造粒的方法用于干燥。

23.根据权利要求1～22任一项的方法，其中将吸附剂或隔离剂在雾化干燥过程中吹入喷雾塔中。

24.根据权利要求1～23任一项的方法，其中微溶性活性成分是药用物质、维生素、类胡萝卜素或营养品。

25.一种根据权利要求1～24任一项的方法制备的粉末或颗粒形式的固溶体。

26.根据权利要求25的粉末或颗粒，其包含a)1～50％重量的活性成分，b)10～99％重量的水溶性基质赋形剂，c)0～30％重量的增溶剂，d)0～30％重量的助增溶剂和e)0～50％重量的其它常规赋形剂。

27.根据权利要求25或26的粉末或颗粒用于制备药物剂形、食品或营养补充品的用途。

28.一种包含根据权利要求25或26的粉末或颗粒的药物剂形、食品或营养补充品。