[发明专利]糖衣制剂无效
申请号: | 200680020604.6 | 申请日: | 2006-06-09 |
公开(公告)号: | CN101193625A | 公开(公告)日: | 2008-06-04 |
发明(设计)人: | 内山善博;仲野庆则 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | A61K9/36 | 分类号: | A61K9/36;A61K9/16;A61K9/20;A61K31/4035;A61K47/10;A61K47/26;A61P25/16;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 糖衣 制剂 | ||
1.制剂,其包括含有对氧不稳定的活性成分的部分和糖包衣层,所述糖包衣层包括(1)作为糖包衣基质的糖醇,和(2)粘合剂,其中用所述糖包衣层包衣所述部分。
2.根据权利要求1的制剂,其中所述糖醇为一种或多种选自赤藓醇、甘露醇、木糖醇和山梨醇的糖醇。
3.根据权利要求1的制剂,其中所述糖醇为赤藓醇。
4.根据权利要求1的制剂,其进一步包含作为糖包衣基质的糖。
5.根据权利要求1的制剂,其中所述粘合剂为阿拉伯胶。
6.根据权利要求1的制剂,其进一步包含膜包衣层,所述糖包衣层被所述膜包衣层包覆。
7.根据权利要求1的制剂,其进一步包含抗氧化剂。
8.根据权利要求1的制剂,其中所述对氧不稳定的活性成分为(R)-5,6-二甲氧基-2-[2,2,4,6,7-五甲基-3-(4-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基]异二氢吲哚。
9.根据权利要求1的制剂,其中所述糖包衣层的重量占所述制剂总重量的约20%至约40%。
10.根据权利要求1的制剂,其中所述糖包衣层包含约1至约50%(w/w)的粘合剂。
11.根据权利要求1的制剂,其为片剂。
12.抑制制剂中活性成分氧化的方法,所述制剂包含可被氧氧化的活性成分,该方法包括用糖包衣层对包含所述活性成分的部分包衣,所述糖包衣层包含(1)作为糖包衣基质的糖和/或糖醇和(2)粘合剂。
13.抑制制剂中糖包衣层的氧透过的方法,所述制剂包括包含可被氧氧化的活性成分的部分和糖包衣层,该方法包括将粘合剂加入所述糖包衣层。
14.制备其中可被氧氧化的活性成分的氧化被抑制的糖包衣制剂的方法,该方法包括用糖包衣层对包含所述活性成分的部分包衣,所述糖包衣层包含(1)作为糖包衣基质的糖和/或糖醇和(2)粘合剂。
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