[发明专利]制备(S)－普瑞巴林的方法无效
| 申请号： | 200680020739.2 | 申请日： | 2006-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN101300224A | 公开（公告）日： | 2008-11-05 |
| 发明（设计）人： | A·梅蒙;V·K·坎萨尔;L·赫瓦蒂 | 申请（专利权）人： | 特瓦制药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/32 | 分类号： | C07C227/32;C07C229/24;C07D207/26 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;韦欣华 |
| 地址： | 以色列佩*** | 国省代码： | 以色列;IL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 巴林 方法 | ||
1.式16化合物，
其中R1和R2独立选自H、直链或支链C1-C10烷基、芳基、苄基或取 代苄基和烯丙基。
2.式18化合物，
其中R1和R2独立选自H、直链或支链C1-C10烷基、芳基、苄基或取 代苄基和烯丙基。
3.权利要求1和2中任一项的化合物，其中R1和R2为甲基、 乙基或异丙基。
4.制备(S)-普瑞巴林的方法，其命名为方法1，其包括
a.使式15化合物与还原剂混合；
b.加入铜盐和选自以下的溶剂：乙腈、甲苯和醇/乙腈混合物；
和
c.加热。
5.制备(S)-普瑞巴林的方法，其命名为方法2，其包括：
a.使式15化合物和还原剂混合；
b.加入盐和选自水、水混溶性有机溶剂和它们的混合物的溶 剂；和
c.加热。
6.制备(S)-普瑞巴林的方法，其命名为方法3，其包括：
a.使式15化合物、还原剂和C1-6醇混合；
b.与无机酸混合；
c.加热；和
d.通过离子交换树脂。
7.制备(S)-普瑞巴林的方法，其命名为方法4，其包括：
a.使式15化合物、盐和选自水、水混溶性有机溶剂和它们的 混合物的溶剂混合；
b.加热；
c.加入还原剂；
d.与无机酸混合；
e.加热；和
f.通过离子交换树脂。
8.制备(S)-普瑞巴林的方法，其命名为方法5，其包括：
a.使式15化合物、还原剂、Ni盐和选自以下的第一种溶剂： C1-6醇和THF；
b.加入无机碱和第二种C1-6醇；
c.加入C6-10芳烃；
d.加热；
e.与无机酸混合；
f.加热；和
g.与第三种C1-6醇和有机碱混合。
9.权利要求4、5和6中任一项的方法，其中所述反应按以下 流程进行：
其中R1和R2各独立为H、直链或支链C1-10烷基、C6-10芳基或C3-6烯 丙基。
10.权利要求7的方法，其中所述反应按以下流程进行：
其中R1和R2各自独立为H、直链或支链C1-10烷基、C6-10芳基或C3-6烯丙基。
11.权利要求7的方法，其中所述反应按以下流程进行：
其中R1和R2各独立为H、直链或支链C1-10烷基、C6-10芳基或C3-6烯 丙基。
12.权利要求10的方法，其中R1和R2各自为甲基、乙基或异 丙基。
13.权利要求7和9中任一项的方法，其中所述还原剂通过酸 催化。
14.权利要求4和5中任一项的方法，其进一步包括在步骤(a) 中加入酸。
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