[发明专利]含抗滥用系统的口服剂型

权利要求书

1.一种口服固体剂型，其含有至少一种止痛有效成分的至少一种盐和包含至少一种淬灭剂的抗滥用系统，当止痛有效成分盐被特别是药物滥用者从所述口服固体剂型不适当地体外提取入溶液时，所述淬灭剂适于引发所述止痛有效成分盐的复合。

2.根据权利要求1的剂型，其中当剂型未被滥用时，止痛有效成分的期望药效不被淬灭剂削弱。

3.根据权利要求1或2的剂型，其中提取后，保留在溶液中的止痛有效成分的浓度低。

4.根据前述权利要求任一项的剂型，其中所述淬灭剂包含盐，所述盐含有与提取在溶液中的所述止痛有效成分盐形成复合物的离子。

5.根据前述权利要求任一项的剂型，其中所述淬灭剂包含盐，所述盐含有与溶液中的止痛有效成分盐极性相反的离子，优选有机离子，所述离子与提取在溶液中的所述止痛有效成分盐形成复合物。

6.根据权利要求5的剂型，其中与溶液中的止痛有效成分盐极性相反的所述离子为有机阴离子。

7.根据前述权利要求任一项的剂型，其中淬灭剂包含选自以下的盐：

·有机阴离子盐，如十二烷基硫酸钠或多库酯钠；

·阴离子聚合物，如(甲基)丙烯酸共聚物(例如EudragitS和L)、交联聚丙烯酸(例如Carbopol)、纤维素羧甲基纤维素及其衍生物、交联羧甲基纤维素及其衍生物和其他多糖(例如藻酸盐、黄原胶或阿拉伯树胶)、(磺化)丙二醇藻酸酯；

·单价或多价盐，如葡萄糖醛酸盐、柠檬酸盐、醋酸盐、碳酸盐、葡糖酸盐、琥珀酸盐、磷酸盐、甘油磷酸盐、乳酸盐、三硅酸盐、富马酸盐、己二酸盐、苯甲酸盐、水杨酸盐、酒石酸盐、磺胺、丁磺氨；

·皂化脂肪酸，如乙酸、琥珀酸、柠檬酸、硬脂酸、棕榈酸的盐以及自乳化单油酸甘油酯；

·聚氨基酸、蛋白质或肽，如清蛋白、酪蛋白、球蛋白和酶；

·及其混合物。

8.根据权利要求1至5任一项的剂型，其中与溶液中的止痛有效成分盐极性相反的所述离子为金属阳离子、有机阳离子或其混合物。

9.根据权利要求8的剂型，其中淬灭剂包含选自以下的盐：

·金属阳离子盐，如以丁磺氨、醋酸盐、己二酸盐、苯甲酸盐、碳酸盐、盐酸盐、柠檬酸盐、氢氟酸盐、富马酸盐、葡糖酸盐、葡萄糖醛酸盐、甘油磷酸盐、氢氧化物、碘酸盐、氢碘酸盐、乳酸盐、氧化物、磷酸盐、三硅酸盐、磷酸盐、水杨酸盐、琥珀酸盐、磺胺、酒石酸盐的形式的Ca、Fe、Mg、Zn；

·有机阳离子盐，如季铵盐，特别是三甲基十四烷基溴化铵或苯索氯铵；

·阳离子聚合物，如壳聚糖和(甲基)丙烯酸共聚物(例如EudragitRS，RL或E)；

·聚氨基酸、蛋白质或肽；

·及其混合物。

10.根据权利要求1至7任一项权利要求的剂型，其中淬灭剂是阴离子型交换树脂的盐，其阳离子为H⁺、金属阳离子和/或NH4⁺。

11.根据前述权利要求任一项的剂型，其中淬灭剂为离子交换树脂的盐。

12.根据前述权利要求任一项的剂型，其中淬灭剂选自：

-阴离子有机盐，如十二烷基硫酸钠或多库酯钠；

-阳离子有机盐，如季铵盐，特别是三甲基十四烷基溴化铵或苯索氯铵；

-强酸型阳离子交换树脂，或强碱型阴离子交换树脂，取决于活性成分的极性。

13.根据权利要求11或12的剂型，其中所述离子交换树脂是强酸型阳离子交换树脂，其中活性成分是阳离子型；或强碱型阴离子交换树脂，其中活性成分是阴离子型。

14.根据权利要求11至13任一项的剂型，其中所述树脂衍生自磺化苯乙烯-二乙烯基苯共聚物。

15.根据权利要求11至13任一项的剂型，其中所述树脂衍生自带有季铵基团的苯乙烯-二乙烯基苯共聚物，或其盐。

16.根据前述权利要求任一项的剂型，其中包含所述止痛有效成分的改性释放单元和所述淬灭剂的改性释放单元。

17.根据权利要求16的剂型，其中所述改性释放单元包含选自以下的微粒：持续释放微粒、延迟释放微粒、脉冲释放微粒及其混合物。