[发明专利]替加环素的制造方法无效
| 申请号： | 200680021384.9 | 申请日： | 2006-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN101198315A | 公开（公告）日： | 2008-06-11 |
| 发明（设计）人： | 古尔穆克·查纳纳;多米尼克·文图拉;理查德·桑德斯;迈赫迪·B·福齐 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | A61K9/19 | 分类号： | A61K9/19;A61K31/65;C07C237/26 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 刘国伟 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 替加环素 制造 方法 | ||
1.一种制备具有少于0.9％的总降解物呈可重构粉末的替加环素(tigecycline)的制造方法，其包括以下步骤：
a.将WFI水中的氧含量降低且保持在小于或等于0.5ppm，同时将温度保持在约2℃至约8℃；
b.在保持所述温度和氧含量的同时，在步骤a的所述水中形成浓度为约10mg/ml至50mg/ml的替加环素溶液；
c.用步骤b的所述溶液填充小瓶；
d.将步骤c的所述溶液冻干以在小瓶中形成25mg至150mg的可重构粉末；
e.在氮气下密封所述小瓶。
2.根据权利要求1所述的制造方法，其中在所述方法的步骤b中的所述替加环素溶液具有约20mg/ml的浓度。
3.根据权利要求1或2所述的制造方法，其中在所述方法的步骤d中，在所述小瓶中有50mg至150mg可重构粉末。
4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的方法，其中在步骤b中，替加环素于水中的溶液等于或大于80L。
5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的方法，其中通过用氮气喷射使步骤a中水中的氧含量为0.5ppm或更小。
6.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的方法，其中通过用氮气喷射使步骤a中水中的氧含量为约0.4ppm或更小。
7.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的方法，其中通过用氮气喷射使步骤a中水中的氧含量为约0.1ppm或更小。
8.根据权利要求1至7中任一权利要求所述的方法，其中在静脉内投与之前可用于重构的替加环素粉末具有至少18个月的保存期。
9.一种根据权利要求1的方法制造的冻干替加环素粉末，其中所述替加环素粉末具有实质上如图1所示的反相HPLC洗提曲线。
10.一种产品，其由权利要求1至8中任一权利要求所述的方法所制造。
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