[发明专利]2-取代的苯并咪唑有效

专利信息
申请号: 200680022016.6 申请日: 2006-06-20
公开(公告)号: CN101203507A 公开(公告)日: 2008-06-18
发明(设计)人: J·-F·邦芬蒂;P·米勒;J·M·C·福廷;F·M·M·多布勒特 申请(专利权)人: 泰博特克药品有限公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;C07D235/30;A61K31/4184;A61P11/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张轶东;韦欣华
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 爱尔兰;IE
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摘要:
搜索关键词: 取代 苯并咪唑
【权利要求书】:

1.具有下式的化合物

其加成盐或者立体化学异构形式,其中

Q为羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、羧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基、氰基、氨基羰基、单或者二(C1-6烷基)氨基羰基、多卤代C1-6烷基;

每个Alk独立地表示C1-6烷二基;

R1为Ar2或者选自以下的单环或者二环杂环:哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基和2,3-二氢-1,4-二氧杂环己二烯并[2,3-b]吡啶基;其中每个所述单环或者二环杂环可以任选地被1、2或者3个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、单或者二(C1-6烷基)氨基、单或者二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基、氨基羰基、单和二C1-6烷基氨基羰基;

R2为氢或者C1-6烷基;

R3和R4彼此独立地为氢、C1-6烷基、Ar2、Ar2C1-6烷基、C1-6烷基羰基、Ar2羰基、Ar2C1-6烷基羰基、C1-6烷基磺酰基、氨基磺酰基、Ar1磺酰基、Ar1C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、单或者二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基C1-6烷基、羟基羰基C1-6烷基、氨基磺酰基C1-6烷基、Het、Het-C1-6烷基、Het-羰基、Het-磺酰基、HetC1-6烷基磺酰基和Het-C1-6烷基羰基;

Ar1为苯基或者被1个或者更多个,比如2、3或者4个选自卤素、羟基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代的苯基;Ar2为苯基或者被1个或者更多个,比如2、3、4或者5个选自以下的取代基取代的苯基:卤素、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、氰基C1-6烷基、氰基C2-6烯基、氰基C2-6炔基、Ar1、Ar1C1-6烷基、R5b-O-、R5b-S-、-N(R5aR5b)、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、R6-C(=O)-、R5b-O-C(=O)-、N(R5aR5b)-C(=O)-、N(R5aR5b)-磺酰基、R5b-O-C1-6烷基、R5b-S-C1-6烷基、R6-S(=O)2-C1-6烷基、N(R5aR5b)-C1-6烷基、R6-C(=O)-C1-6烷基、R5b-O-C(=O)-C1-6烷基、N(R5aR5b)-C(=O)-C1-6烷基、R6-C(=O)-NR5b-、R6-S(=O)2-氨基、R6-C(=O)-O-、R6-C(=O)-NR5b-C1-6烷基、R6-C(=O)-O-C1-6烷基;

R5a为氢、C1-6烷基、Ar1、Ar1C1-6烷基、C1-6烷基羰基、Ar1羰基、Ar1C1-6烷基羰基、C1-6烷基磺酰基、Ar1磺酰基、Ar1C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、单或者二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、Het、Het-C1-6烷基、Het-羰基、Het-磺酰基、Het-C1-6烷基羰基;

R5b为氢、C1-6烷基、Ar1或者Ar1C1-6烷基;

R6为C1-6烷基、Ar1或者Ar1C1-6烷基;

Het为选自以下的杂环:四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、吡咯烷酮基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、噻二唑基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、吗啉基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、四氢喹啉基、喹啉基、异喹啉基、苯并二氧杂环己烷基、苯并间二氧杂环戊烯基、二氢吲哚基、吲哚基,每个所述杂环可以任选地被氧代、氨基、Ar1、C1-6烷基、氨基C1-6烷基、Ar1C1-6烷基、单或者二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、单或者二(C1-6烷基)氨基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基羰基-C1-6-烷基、单或者二(C1-6烷基)氨基羰基-C1-6-烷基、羧基-C1-6-烷基、C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基取代。

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