[发明专利]曲马多和加巴喷丁的控释递药剂型无效
| 申请号： | 200680022037.8 | 申请日： | 2006-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN101232868A | 公开（公告）日： | 2008-07-30 |
| 发明（设计）人： | 帕特里克·S·L·王;S·S·黄;S·查普兰;D·颜;D·阿布拉汉 | 申请（专利权）人： | 阿尔扎公司 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/135;A61K31/197 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;黄可峻 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 曲马多 加巴喷丁 控释 药剂 | ||
1.一种口服剂型，包含：
包含可控制地递送曲马多和含加巴喷丁的物质的结构的口服控制递送给药结构；
其中口服剂型内加巴喷丁当量∶曲马多当量的重量比范围为约0.75∶1至约6.5∶1；
其中口服剂型内曲马多和含加巴喷丁的物质的总重量小于约1500毫克；和
其中口服控制递送给药结构适合可控制地递送含加巴喷丁的物质，在口服剂型单次给予患者后，其递送率有效地在加巴喷丁Cmax出现时间后至少约15小时的持续时间窗内始终将加巴喷丁血浆药物浓度维持在至少约25％加巴喷丁Cmax。
2.权利要求1的口服剂型，其中曲马多包括盐酸曲马多。
3.权利要求1的口服剂型，其中含加巴喷丁的物质包括含加巴喷丁和烷基硫酸盐的复合物。
4.权利要求1的口服剂型，其中窗在加巴喷丁Cmax出现的时间后的持续时间为至少约18小时。
5.权利要求1的口服剂型，其中口服剂型内加巴喷丁当量∶曲马多当量的重量比范围为约0.80∶1至约5.5∶1。
6.权利要求1的口服剂型，其中口服剂型包括渗透口服剂型。
7.一种口服剂型，包含：
含有可控制地递送曲马多和含加巴喷丁的物质的结构的口服控制递送给药结构；
其中口服剂型内加巴喷丁当量∶曲马多当量的重量比范围为约0.75∶1至约6.5∶1；和
其中口服剂型内曲马多和含加巴喷丁的物质的总重量小于约1500毫克；和
其中控制递送给药结构适合可控制地递送装在控制递送给药结构内的含加巴喷丁的物质，其递送剂量模式为在约0至约4小时为约0wt％至约20wt％，在约0至约8小时为约20wt％至约50wt％，在约0至约14小时为约55wt％至约85wt％，在约0至约24小时为约80wt％至约100wt％，其中wt％是以控制递送剂型内含加巴喷丁的物质的总重量为基础。
8.权利要求7的口服剂型，其中曲马多包括盐酸曲马多。
9.权利要求7的口服剂型，其中含加巴喷丁的物质包括含加巴喷丁和烷基硫酸盐的复合物。
10.权利要求7的口服剂型，其中口服剂型内加巴喷丁当量∶曲马多当量的重量比范围为约0.80∶1至约5.5∶1。
11.权利要求7的口服剂型，其中口服剂型包括渗透口服剂型。
12.一种口服剂型，包含：
含有可控制地递送曲马多和含加巴喷丁的物质的结构的口服控制递送给药结构；
其中口服剂型内加巴喷丁当量∶曲马多当量的重量比范围为约0.75∶1至约6.5∶1；和
其中口服剂型内曲马多和含加巴喷丁的物质的总重量小于约1500毫克；和
其中控制递送给药结构适合可控制地递送装在控制递送给药结构内的含曲马多的物质部分，其递送剂量模式为在约0至约4小时为约0wt％至约20wt％，在约0至约8小时为约20wt％至约50wt％，在约0至约14小时为约55wt％至约85wt％，在约0至约24小时为约80wt％至约100wt％，其中wt％是以控制递送剂型内曲马多的总重量为基础。
13.权利要求12的口服剂型，其中曲马多包括盐酸曲马多。
14.权利要求12的口服剂型，其中含加巴喷丁的物质包括含加巴喷丁和烷基硫酸盐的复合物。
15.权利要求12的口服剂型，其中口服剂型内加巴喷丁当量∶曲马多当量的重量比范围为约0.80∶1至约5.5∶1。
16.权利要求12的口服剂型，其中口服剂型包括渗透口服剂型。
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