[发明专利]8－烷氧基－4－甲基－3,4－二氢－喹唑啉－2－基胺和它们作为5－HT5A受体配体的用途

权利要求书

1.如下通式的化合物，

其中

R¹是氢、卤素或低级烷基；

R²是低级烷基或环烷基；

R³是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、环烷基或是任选被卤素取代的苄基；

n是0、1或2；

及其可药用酸加成盐。

2.根据权利要求1的式I化合物，其中R¹是氢且R²是低级烷基。

3.根据要求2的化合物，该化合物是

8-甲氧基-4-甲基-3，4-二氢-喹唑啉-2-基胺，

8-异丙氧基-4-甲基-3，4-二氢-喹唑啉-2-基胺，

(2，2-二氟-乙基)-(8-乙氧基-4-甲基-3，4-二氢-喹唑啉-2-基)-胺，

(2，2-二氟-乙基)-(8-异丙氧基-4-甲基-3，4-二氢-喹唑啉-2-基)-胺，

(8-异丙氧基-4-甲基-3，4-二氢-喹唑啉-2-基)-甲基-胺，

(2，2-二氟-乙基)-(8-甲氧基-4-甲基-3，4-二氢-喹唑啉-2-基)-胺，

(8-乙氧基-4-甲基-3，4-二氢-喹唑啉-2-基)-甲基-胺，

8-乙氧基-4-甲基-3，4-二氢-喹唑啉-2-基胺或

(8-甲氧基-4-甲基-3，4-二氢-喹唑啉-2-基)-甲基-胺。

4.根据权利要求1的式I化合物，其中R¹是氢且R²是环烷基。

5.根据权利要求4的化合物，该化合物是

(8-环戊基氧基-4-甲基-3，4-二氢-喹唑啉-2-基)-甲基-胺或

(8-环戊基氧基-4-甲基-3，4-二氢-喹唑啉-2-基)-(2，2-二氟-乙基)-胺。

6.根据权利要求1的式I化合物，其中R¹是低级烷基和/或卤素且R²是低级烷基。

7.根据权利要求6的化合物，该化合物是

6-氯-8-甲氧基-4，5-二甲基-3，4-二氢-喹唑啉-2-基胺，

(6-氯-8-甲氧基-4，5-二甲基-3，4-二氢-喹唑啉-2-基)-环丁基-胺或

(6-氯-8-甲氧基-4，5-二甲基-3，4-二氢-喹唑啉-2-基)-甲基-胺。

8.制备权利要求1所定义式I化合物的方法，该方法包括：

使式II化合物

与式III的胺反应，

                R³NH₂                  III

生成式I化合物

其中R¹、R²和R³和n如权利要求1所述，

且如果需要将所得化合物转化为可药用酸加成盐。

9.药物，含有一种或多种根据权利要求1的式I化合物和可药用赋形剂，用于治疗抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐症、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用戒断、运动障碍如帕金森氏病、精神病学障碍或胃肠道障碍。

10.根据权利要求1的式I化合物和可药用赋形剂，用于治疗抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐症、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用戒断、运动障碍如帕金森氏病、精神病学障碍或胃肠道障碍。

11.式I化合物在制备用于治疗以下疾病的药物中的用途：抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐症、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用戒断、运动障碍如帕金森氏病、精神病学障碍或胃肠道障碍。

12.如上所述的本发明。