[发明专利]氮杂苯并咪唑衍生物,它们的制备以及作为抗癌剂的应用无效

专利信息
申请号: 200680022951.2 申请日: 2006-07-28
公开(公告)号: CN101208338A 公开(公告)日: 2008-06-25
发明(设计)人: 理查德·恩格;赫伯特·赫腾备格尔;康拉德·霍诺尔德;伯及特·马斯宙斯特;彼德拉·吕格尔;沃夫冈·舍费尔;斯蒂芬·沙伊布勒赫;曼弗雷德·施魏格尔 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4353;A61P35/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 苯并咪唑 衍生物 它们 制备 以及 作为 抗癌剂 应用
【权利要求书】:

1.式I的化合物,

                    式I

其中,

R1和R2独立地表示氢,卤素,烷基氨基,二烷基氨基,烷氧基或烷基,其中所述烷基或所述烷氧基任选地被烷氧基取代一次或两次;

R3是氢,卤素,烷氧基或烷基,其中所述烷基或所述烷氧基任选地被卤素取代一次或数次;

Q是亚烷基或亚链烯基;

n是0或1;

R4是苯基或吡啶基,

所述苯基任选地被苯基取代一次,并且

所有芳族基团任选地被以下各项取代一次或数次:-CN,-CHO,-OH,-O-烷基,-NO2,-NH2,-NH-烷基,-亚烷基-NH2,烷基,卤素或杂环基;

及其所有药用盐。

2.根据权利要求1的化合物,其中

R1和R2是氢;

R3是卤素或烷基;并且

Q是亚链烯基。

3.根据权利要求1或2任何一项的化合物,其中

n是1;并且

R4是吡啶基。

4.根据权利要求1或2任何一项的化合物,其中

n是0,

R4是苯基,

所述苯基任选地被苯基或杂环基取代一次。

5.根据权利要求1的化合物,其选自由下列各项组成的组:

2-甲基-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-5-((E)-3-吡啶-4-基-丙烯酰基氨基)-苯甲酰胺;

2-甲基-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-5-((E)-3-吡啶-3-基-丙烯酰基氨基)-苯甲酰胺;

2-甲基-5-(4-吗啉-4-基-苯甲酰氨基)-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;

2-甲基-5-[(E)-(3-苯基-丙烯酰基)氨基]-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;

5-苯甲酰氨基-2-甲基-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;

联苯基-3-羧酸[4-甲基-3-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基氨基甲酰)-苯基]-酰胺;

联苯基-4-羧酸[4-甲基-3-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基氨基甲酰)-苯基]-酰胺;

2-氯-5-(4-吗啉-4-基-苯甲酰氨基)-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;

2-氯-5-[(E)-(3-苯基-丙烯酰基)氨基]-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;

联苯基-4-羧酸[4-氯-3-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基氨基甲酰)-苯基]-酰胺;

联苯基-3-羧酸[4-氯-3-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基氨基甲酰)-苯基]-酰胺;

5-苯甲酰氨基-2-氯-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;

2-甲基-5-[(E)-3-(3-硝基-苯基)-丙烯酰基氨基]-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;

2-甲基-5-[(E)-3-(2-硝基-苯基)-丙烯酰基氨基]-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;和

2-甲基-5-[(E)-3-(4-硝基-苯基)-丙烯酰基氨基]-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺。

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