[发明专利]氮杂苯并咪唑衍生物,它们的制备以及作为抗癌剂的应用无效
申请号: | 200680022951.2 | 申请日: | 2006-07-28 |
公开(公告)号: | CN101208338A | 公开(公告)日: | 2008-06-25 |
发明(设计)人: | 理查德·恩格;赫伯特·赫腾备格尔;康拉德·霍诺尔德;伯及特·马斯宙斯特;彼德拉·吕格尔;沃夫冈·舍费尔;斯蒂芬·沙伊布勒赫;曼弗雷德·施魏格尔 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4353;A61P35/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯并咪唑 衍生物 它们 制备 以及 作为 抗癌剂 应用 | ||
1.式I的化合物,
式I
其中,
R1和R2独立地表示氢,卤素,烷基氨基,二烷基氨基,烷氧基或烷基,其中所述烷基或所述烷氧基任选地被烷氧基取代一次或两次;
R3是氢,卤素,烷氧基或烷基,其中所述烷基或所述烷氧基任选地被卤素取代一次或数次;
Q是亚烷基或亚链烯基;
n是0或1;
R4是苯基或吡啶基,
所述苯基任选地被苯基取代一次,并且
所有芳族基团任选地被以下各项取代一次或数次:-CN,-CHO,-OH,-O-烷基,-NO2,-NH2,-NH-烷基,-亚烷基-NH2,烷基,卤素或杂环基;
及其所有药用盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中
R1和R2是氢;
R3是卤素或烷基;并且
Q是亚链烯基。
3.根据权利要求1或2任何一项的化合物,其中
n是1;并且
R4是吡啶基。
4.根据权利要求1或2任何一项的化合物,其中
n是0,
R4是苯基,
所述苯基任选地被苯基或杂环基取代一次。
5.根据权利要求1的化合物,其选自由下列各项组成的组:
2-甲基-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-5-((E)-3-吡啶-4-基-丙烯酰基氨基)-苯甲酰胺;
2-甲基-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-5-((E)-3-吡啶-3-基-丙烯酰基氨基)-苯甲酰胺;
2-甲基-5-(4-吗啉-4-基-苯甲酰氨基)-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;
2-甲基-5-[(E)-(3-苯基-丙烯酰基)氨基]-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;
5-苯甲酰氨基-2-甲基-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;
联苯基-3-羧酸[4-甲基-3-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基氨基甲酰)-苯基]-酰胺;
联苯基-4-羧酸[4-甲基-3-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基氨基甲酰)-苯基]-酰胺;
2-氯-5-(4-吗啉-4-基-苯甲酰氨基)-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;
2-氯-5-[(E)-(3-苯基-丙烯酰基)氨基]-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;
联苯基-4-羧酸[4-氯-3-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基氨基甲酰)-苯基]-酰胺;
联苯基-3-羧酸[4-氯-3-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基氨基甲酰)-苯基]-酰胺;
5-苯甲酰氨基-2-氯-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;
2-甲基-5-[(E)-3-(3-硝基-苯基)-丙烯酰基氨基]-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;
2-甲基-5-[(E)-3-(2-硝基-苯基)-丙烯酰基氨基]-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺;和
2-甲基-5-[(E)-3-(4-硝基-苯基)-丙烯酰基氨基]-N-(2-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-6-基)-苯甲酰胺。
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