[发明专利](R)-N-甲基纳曲酮、其合成方法以及其药物用途有效

专利信息
申请号: 200680022957.X 申请日: 2006-05-25
公开(公告)号: CN101208344A 公开(公告)日: 2008-06-25
发明(设计)人: 哈罗德·D·多尚;朱利奥·佩雷斯 申请(专利权)人: 普罗热尼奇制药公司
主分类号: C07D489/08 分类号: C07D489/08;A61K31/485;A61P1/10;A61P25/04
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人: 刘晓东;顾晋伟
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 甲基 纳曲酮 合成 方法 及其 药物 用途
【权利要求书】:

1.一种含有R-MNTX的组合物,其中所述组合物在0.02%的检测限和0.05%的定量限下不含有HPLC可检测的S-MNTX。

2.权利要求1的组合物,其中存在于所述组合物中的MNTX是盐的阳离子,所述阳离子由阴离子配对。

3.权利要求2的组合物,其中所述阴离子是卤离子、硫酸根、磷酸根、硝酸根或带电的有机阴离子物质。

4.权利要求3的组合物,其中所述阴离子是卤离子并且所述卤离子是溴离子、氯离子、碘离子、或氟离子。

5.权利要求4的组合物,其中所述卤离子是溴离子。

6.一种含有MNTX的组合物,其中组合物中至少99.6%、99.7%、99.8%、99.85%、99.9%、或甚至99.95%的MNTX关于氮为R构型,并且其中所述MNTX不是MNTX的溴化物盐。

7.权利要求6的组合物,其中存在于所述组合物中的MNTX是盐的阳离子,所述阳离子由阴离子配对。

8.权利要求7的组合物,其中所述阴离子是卤离子、硫酸根、磷酸根、硝酸根或有机阴离子物质。

9.一种组合物,含有下述成分:

MNTX,其中所述组合物中至少99.6%、99.7%、99.8%、99.85%、99.9%、和甚至99.95%的MNTX关于氮为R构型,和

一种或多种缓冲剂、螯合剂、冷冻保护基、润滑剂、防腐剂、抗氧化剂、或粘结剂。

10.权利要求9的组合物,其中所述组合物中至少99.85%的MNTX关于氮为R构型,并且其中所述组合物在0.02%的检测限和0.05%的定量限下含有HPLC可检测的S-MNTX。

11.权利要求9的组合物,其中所述组合物中至少99.85%的MNTX关于氮为R构型。

12.权利要求9的组合物,其中所述组合物在0.02%的检测限和0.05%的定量限下不含有HPLC可检测的S-MNTX。

13.权利要求11的组合物,其中存在于所述组合物中的MNTX是盐的阳离子,所述阳离子由阴离子配对。

14.权利要求13的组合物,其中所述阴离子是卤离子、硫酸根、磷酸根、硝酸根或有机阴离子物质。

15.一种下式的分离的3-O-保护的-R-MNTX盐:

其中R是羟基保护基。

16.权利要求15的3-O-保护的-R-MNTX盐,其中所述羟基保护基选自:异丁酰基、2-甲基丁酰基、叔丁基羰基、甲硅烷基醚、2-四氢吡喃醚、和烷基碳酸酯。

17.权利要求15的3-O-保护的-R-MNTX盐,其中R不是乙酰基。

18.权利要求15的3-O-保护的-R-MNTX盐,其中R是异丁酰基。

19.权利要求15的3-O-保护的-R-MNTX盐,其中所述盐是由阴离子X-配对的阳离子。

20.权利要求19的3-O-保护的-R-MNTX盐,其中所述阴离子是卤离子、硫酸根、磷酸根、硝酸根或带电的有机阴离子物质。

21.权利要求20的3-O-保护的-R-MNTX盐,其中所述卤离子是溴离子、碘离子、氯离子、或氟离子。

22.权利要求20的3-O-保护的-R-MNTX盐,其中所述卤离子是溴离子。

23.权利要求20的3-O-保护的-R-MNTX盐,其中所述卤离子是碘离子。

24.权利要求20的3-O-保护的-R-MNTX盐,其中所述卤离子是氯离子。

25.权利要求20的3-O-保护的-R-MNTX盐,其中所述卤离子是氟离子。

26.权利要求20的3-O-保护的-R-MNTX盐,其中所述带电的有机阴离子物质是磺酸根或羧酸根。

27.权利要求26的3-O-保护的-R-MNTX盐,其中所述磺酸根是甲磺酸根、苯磺酸根、甲苯磺酸根、或三氟甲磺酸根。

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