[发明专利]药物活性组分的缓释剂型

权利要求书

1.可同其溶解度与pH相关的活性组分一起使用的缓释剂型，它含有亲水聚合物基的基质赋型剂，该基质赋型剂含有一定剂量的活性组分，其特征在于它含有一种或多种呈有机酸酸式盐形式的酸化剂。

2.根据权利要求1所述的剂型，其特征在于该酸化剂酸式盐是柠檬酸、酒石酸、富马酸、丁二酸或苹果酸酸式盐及其混合物。

3.根据权利要求2所述的剂型，其特征在于该酸化剂酸式盐是酒石酸一钾、酒石酸一钠、柠檬酸一钠、柠檬酸二钠和/或它们的混合物。

4.根据权利要求2或3所述的剂型，其特征在于酸化剂的百分数是以该剂型总重量计约2-10重量％，例如约4-8重量％。

5.根据权利要求1-4中任一项权利要求所述的剂型，其特征在于活性组分选自唑吡坦、N-[2-[(4-氨基羰基)嘧啶-2-基]氨基]乙基]-2-[[3-[4-(5-氯-2-甲氧苯基)哌嗪-1-基]丙基]氨基]嘧啶-4-酰亚胺、5-(8-氨基-7-氯-2，3-二氢-1，4-苯并二喔星-5-基)-3-[1-(2-苯乙基)哌啶-4-基]-1，3，4-二唑-2(3H)-酮盐酸盐、7-氟-2-氧代-4-[2-[4-(噻吩并-[3，2-c]-吡啶-4-基)哌嗪-1-基]乙基]-1，2-二氢喹啉-1-乙酰胺、氯吡格雷、咪唑斯汀。

6.根据权利要求1-5中任一项权利要求所述的剂型，其特征在于该酸化剂酸式盐是酒石酸一钾，其特征还在于该活性组分是半酒石酸唑吡坦。

7.根据权利要求1-6中任一项权利要求所述的剂型，其特征在于构成基质赋型剂的聚合物选自纤维素及其衍生物，例如羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、植物胶及其衍生物、藻酸衍生物、淀粉及其衍生物。

8.根据权利要求1-7中任一项权利要求所述的剂型，其特征在于它含有一种或多种稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、流动赋型剂、着色剂。

9.根据权利要求1-8中任一项权利要求所述的剂型，其特征在于它含有：

-第一即刻释放层，它含有其溶解度与pH相关的活性组分，和一种或多种粘合剂，该第一层任选地含有一种或多种其它赋型剂，像稀释剂、崩解剂、润滑剂、着色剂；

-第二缓释层，它与第一层相邻，含有其溶解度与pH相关的活性组分，一种或多种呈酸式盐形式的酸化剂和一种或多种基质赋型剂，该第二层任选地含有一种或多种其它赋型剂，例如稀释剂、粘合剂、润滑剂、着色剂。

10.根据权利要求9所述的剂型，其特征在于第一即刻释放层含有以所述层总重量计以重量百分数表示的：

-1-10重量％半酒石酸唑吡坦，

-50-95重量％稀释剂，

-0-10重量％崩解剂，

-0-5重量％粘合剂，

-0.5-2.5重量％润滑剂，

-0-0.5重量％流变剂，

-0-1重量％着色剂。

11.根据权利要求9所述的剂型，其特征在于第二层缓释含有以所述层总重量计以重量百分数表示：

-1-10重量％半酒石酸唑吡坦，

-40-80重量％稀释剂，

-20-50重量％基质赋型剂，

-5-15重量％酸化剂，

-0.5-2.5重量％润滑剂，

-0-0.5重量％流变剂。

12.根据权利要求9所述的剂型，其特征在于它含有涂膜层，该层含有填料赋型剂、聚合物粘合剂、遮光剂、增塑剂、着色剂和溶剂作为主要组分。