[发明专利]促进口腔吸收的麻醉药的固体药制剂

权利要求书

1.一种适于口腔溶解的药片形式的药物化合物，所述的化合物含有：

i)一种麻醉活性成分的有效量，及

ii)一种pK大于或等于8的药物可接受的胺，

其特征在于胺与活性成分的摩尔比至少为5∶1。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于胺选自基础胺基酸、叔胺、氨基磺酸、葵酰胺基体、季胺盐、杂环胺和胍及它们的混合物。

3.如权利要求2所述的化合物，其特征在于胺选自精氨酸、赖氨酸、组氨酸、三乙醇胺、氨基丁三醇、牛磺酸、半胱胺甜菜碱、胍和吡咯烷及其混合物。

4.如权利要求3所述的化合物，其特征在于胺包括精氨酸。

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于麻醉活性成分选自阿芬太尼、普罗啡、布托啡诺、可待因、苯乙哌啶、芬太奴、海洛因、氢可酮、氢吗啡酮、氧吗啡酮、左吗南、烯丙左吗喃、苯丁哌胺、度冷丁、吗啡、纳布啡、纳美芬、纳洛芬、纳洛酮、环丙甲羟二羟吗啡酮、瑞芬太尼、舒芬太尼及其药物可接受的盐、氢氧化物或它们的混合物。

6.如权利要求5所述的化合物，其特征在于活性成分是芬太奴或其药物可接受的盐。

7.如权利要求1所述的化合物，其特征在于胺与活性成分的摩尔比为5∶1-1000∶1。

8.如权利要求7所述的化合物，其特征在于胺与活性成分的摩尔比为10∶1-500∶1。

9.如权利要求8所述的化合物，其特征在于胺与活性成分的摩尔比为20∶1-250∶1。

10.如权利要求5所述的化合物，其特征在于该药片的体内崩解时间为2-50分钟。

11.如权利要求10所述的化合物，其特征在于该药片的体内崩解时间为5-25分钟。

12.一种适于口腔溶解的药片形式的药物化合物，所述的化合物含有：

i)一种含有芬太奴或其药物可接受的盐的活性成分的有效量，及

ii)精氨酸，

其特征在于精氨酸与活性成分的摩尔比至少为5∶1。

13.一种通过口腔黏膜麻醉控制哺乳动物的方法，所述的方法包括用适于口腔溶解的药片形式的药物化合物对所述的哺乳动物进行口服给药，所述的化合物含有：

i)一种麻醉成分的有效量，及

ii)一种pK大于或等于8的药物可接受的胺，

其特征在于胺与活性成分的摩尔比至少为5∶1。

14.如权利要求13所述的方法，其特征在于活性成分包括芬太奴或其药物可接受的盐，而胺包括精氨酸。