[发明专利]4－氟－哌啶T－型钙通道拮抗剂

权利要求书

1.式I化合物：

其中

R¹和R²独立地选自：

(1)氢，和

(2)C_1-6烷基，所述烷基是未取代的或者被卤素或羟基取代，

或者R¹和R²一起形成C_3-6环烷基环，所述环烷基环是未取代的或者被C_1-6烷基或卤素取代；

R³选自：

(1)苯基，所述苯基被R^3a、R^3b、R^3c、R^3d和R^3e取代，

(2)C_1-8烷基，所述烷基是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基取代：

(a)苯基，所述苯基被R^3a、R^3b、R^3c、R^3d和R^3e取代，

(b)卤素，

(c)羟基，

(d)-O-C_1-6烷基，

(e)-CO₂R⁹，其中R⁹独立地选自：

(i)氢，

(ii)-C_1-6烷基，所述烷基是未取代的或者被1-6个氟取代，

(iii)苄基，和

(iv)苯基，

(f)-NR¹⁰R¹¹，其中R¹⁰和R¹¹独立地选自氢、-C_1-6烷基、-C_1-6烷基-C_3-6环烷基和-C_1-6烷基-O-C_1-6烷基，或者R¹⁰和R¹¹一起形成吡咯烷、哌啶、唑烷或吗啉环，所述环是未取代的或者被一个或多个卤素、C_1-6烷基或卤素-取代的C_1-6烷基取代，

(3)C_3-10环烷基，所述环烷基是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基取代：

(a)C_1-6烷基，

(b)苯基，所述苯基被R^3a、R^3b、R^3c、R^3d和R^3e取代，

(c)卤素，

(d)羟基，

(e)-O-C_1-6烷基，

(f)-CO₂R⁹，

(g)-NR¹⁰R¹¹，

(h)氧代基，

(4)-C_1-6烷基-(C_3-10环烷基)，所述基团是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基取代：

(a)C_1-6烷基，

(b)苯基，所述苯基被R^3a、R^3b、R^3c、R^3d和R^3e取代，

(c)卤素，

(d)羟基，

(e)-O-C_1-6烷基，

(f)-CO₂R⁹，

(g)-NR¹⁰R¹¹，

(h)氧代基，

(5)杂芳基，所述杂芳基被R^3a、R^3b、R^3c、R^3d和R^3e或氧代基取代；

R^3a、R^3b、R^3c、R^3d和R^3e独立地选自：

(1)氢，

(2)卤素，

(3)羟基，

(4)-C_1-6烷基，

(5)-O-C_1-6烷基，

(6)-C_1-6烷基-O-C_1-6烷基，

(6)-CF₃，

(7)-OCF₃，

(8)-OCHF₂，

(9)-OCH₂F，

(10)-OCF₂CHF₂，

(11)-CN，和

(12)-NR¹⁰R¹¹，

(13)-NO₂，

R⁴和R⁵独立地选自：

(1)氢，

(2)C_1-10烷基或C_2-10链烯基，所述基团是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基取代：

(a)苯基，所述苯基被R^3a、R^3b、R^3c、R^3d和R^3e取代，

(b)卤素，

(c)羟基，

(d)-O-C_1-6烷基，

(e)-CO₂R⁹，

(f)-SO₂R⁹，

(g)-NR¹⁰R¹¹；

(3)C_3-10环烷基或C_5-10环烯基，所述基团是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基取代：

(a)苯基，所述苯基被R^3a、R^3b、R^3c、R^3d和R^3e取代，

(b)卤素，

(c)羟基，

(d)-O-C_1-6烷基，

(e)-CO₂R⁹，

(f)-NR¹⁰R¹¹；

(4)-C_1-10烷基-(C_3-10环烷基)或-C_1-10烷基-C_5-10环烯基；

(5)苯基，所述苯基被R^3a、R^3b、R^3c、R^3d和R^3e取代；

(6)杂环，所述杂环被R^3a、R^3b、R^3c、R^3d和R^3e或氧代基取代，

(7)-CO-C_1-8烷基，所述基团是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基取代：

(a)苯基，所述苯基被R^3a、R^3b、R^3c、R^3d和R^3e取代；

(b)卤素，

(c)羟基，

(d)-O-C_1-6烷基，

(e)-CO₂R⁹，

(f)-NR¹⁰R¹¹；

(8)-SO₂R⁹，

(9)-CO₂R⁹，和

(10)-CONR¹⁰R¹¹；

或者R⁴和R⁵一起形成C_3-6环烷基环，所述环烷基环是未取代的或者被C_1-6烷基或卤素取代；

与其N-氧化物和其可药用盐及其单独的对映体和非对映体。