[发明专利]组胺H3受体药物、其制备和治疗用途无效
申请号: | 200680023986.8 | 申请日: | 2006-06-28 |
公开(公告)号: | CN101263112A | 公开(公告)日: | 2008-09-10 |
发明(设计)人: | L·S·毕维斯;D·R·分雷;R·A·伽德斯基;P·A·希普斯金德;W·J·洪巴克;C·D·杰苏达森;R·T·皮卡德;高赤贵子;G·M·沃特 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D207/09 | 分类号: | C07D207/09;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/4025;A61P3/04;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组胺 h3 受体 药物 制备 治疗 用途 | ||
1、结构由式I代表的化合物或其药学可接受的盐,
其中:
R1独立地是
-N(R2)(R3)、-N(R2)SO2-苯基(其中苯基任选被R4取代)、-N(R2)SO2-CH2-苯基(其中苯基任选被R4取代)、-N-吡咯烷基(其中吡咯烷任选被R4取代)、-N-哌啶基(其中哌啶任选被R4取代)、-N-吗啉基、-N(R2)C(O)NH(R3)、-C(O)N(R2)(R3)、-SO2N(R2)(R3)、-SO2-N-吡咯烷基(其中吡咯烷任选被R4取代)、-SO2-N-哌啶基(其中哌啶任选被R4取代)、-SO2-N-吗啉基或-X-(CH2)n-R5(其中X=-S-或-CH2-且n是0、1、2、3或4);其中当n是0时,则(CH2)n是键;
R2独立地是-H或-(C1-C4)烷基(任选被1至3个卤素取代);
R3独立地是
-(C1-C6)烷基(任选被1至3个卤素取代)、-(C2-C4)亚烷基-N-吡咯烷基、-(C2-C4)亚烷基-N-哌啶基、-(C2-C4)亚烷基-N-吗啉基、-(C1-C4)亚烷基-2-吡啶基、-(C1-C4)亚烷基-3-吡啶基或-(C1-C4)亚烷基-4-吡啶基;
R4独立地是-CH3、-CF3、-CN或-SO2CH3;
R5独立地是
-N(R2)(C1-C6)烷基(任选被1至3个卤素取代)、-N(R2)((C3-C7)环烷基)、-N(R2)(-CH2-苯基)、-N-吡咯烷基、-N-哌啶基、-N-吗啉基、-N-哌嗪-N-甲基、-2-吡啶基、-3-吡啶基、-4-吡啶基、-2-嘧啶基或-4-嘧啶基,但条件是:其中X是-S-且n是0或1,则R5不是-N(R2)(C1-C6)烷基(任选被1至3个卤素取代)、-N(R2)((C3-C7)环烷基)、-N(R2)(-CH2-苯基)、-N-吡咯烷基、-N-哌啶基、-N-吗啉基或-N-哌嗪-N-甲基;
R6独立地是-H或-(C1-C3)烷基(任选被1至3个卤素取代);和
R7独立地是-H或-(C1-C3)烷基(任选被1至3个卤素取代)。
2、权利要求1的化合物,其中R1是-N(R2)(R3)、-N(R2)SO2-苯基(其中苯基任选被R4取代)、-N(R2)SO2(-CH2-苯基)(其中苯基任选被R4取代)、-N-吡咯烷基(其中吡咯烷任选被R4取代)、-N-哌啶基(其中哌啶任选被R4取代)、-N-吗啉基或-N(R2)C(O)NH(R3)。
3、权利要求1的化合物,其中R1是-C(O)N(R2)(R3)。
4、权利要求1的化合物,其中R1是-SO2N(R2)(R3)、-SO2-N-吡咯烷基(其中吡咯烷任选被R4取代)、-SO2-N-哌啶基(其中哌啶任选被R4取代)或-SO2-N-吗啉基。
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