[发明专利]微溶于水和不溶于水的活性成分的含水悬浮液和由其生产的干燥粉末

说明书

本发明涉及含水悬浮液，其包含：

a)至少一种微溶于水或不溶于水的活性剂，

b₁)乳清蛋白质，和/或

b₂)乳清蛋白质水解产物，和

c)具有10-18的HLB值的蔗糖脂肪酸酯。

许多适合动物饲料和食品领域或药物和化妆品用途的活性剂，例如脂溶性维生素或类胡萝卜素，以及天然着色剂姜黄素或胭脂红和许多UV掩蔽剂，由于其不溶于水和/或其对氧化的敏感性，而仅可以特别稳定化的组合物的形式使用。通常不可直接使用结晶材料，尤其作为饲料添加剂用于使含水食品着色或在化妆品制剂中作为活性剂或有效剂。关于生物利用率、着色性和分散性(尤其在含水以及亲脂性介质中)的高要求，仅可借助特定配制剂来实现。

在食品的直接着色中，令人满意的着色率仅可通过组合物获得，在这类组合物中活性剂，例如类胡萝卜素以细碎的形式存在且由保护胶体防止其氧化。在动物饲料中使用这些配制剂导致活性剂的生物利用率增加且因此例如在蛋黄或鱼的着色中间接导致更好的着色效果。

许多最多样的配制方法(所有均具有降低活性剂的微晶尺寸和达到小于10μm的粒度范围的目的)已由文献已知。

就此而言，许多方法，尤其是描述于Chimia 21，329(1967)，WO91/06292和WO 94/19411中的方法借助胶体研磨机研磨类胡萝卜素以获得2-10μm的粒度。

另外，存在组合的乳化剂/喷雾干燥方法如DE-A-12 11 911或EP-A-0410 236中所公开的那些方法。

根据欧洲专利说明书EP-B-0 065 193，细碎的粉状类胡萝卜素制剂通过在50-200℃的温度下，合适的话在升高温度下，在小于10秒的时间内，例如将β-胡萝卜素溶于挥发性水溶混性有机溶剂中而制备。过在0-50℃的温度下立即与保护胶体的水溶液快速混合而使β-胡萝卜素从所得分子分散溶液中沉淀。如此获得具有橙黄色色调的胶体分散β-胡萝卜素水凝胶。随后，喷雾干燥该悬浮液提供了自由流动的干燥粉末，该粉末溶于水中，形成橙黄色澄清悬浮液。

一种使用水不混溶性溶剂制备细碎的粉状类胡萝卜素制剂的类似方法公开于EP-A-0 937 412中。

WO 98/26008涉及使用低分子量和高分子量保护胶体的混合物生产可再分散的含叶黄素的干粉。

DE 36 11 229 A1公开了牛奶或奶粉在粉状类胡萝卜素组合物的制备中作为保护胶体的用途。

US 2002/0107292 A1公开了亲脂性生物活性剂与乳清蛋白质的组合物。

本发明的目的是将疏水性微溶于水或不溶于水的活性和有效剂转化成稳定的含水悬浮液或转化成具有高生物利用率的稳定和可令人满意地再分散的干燥粉末。

对本发明而言，稳定应理解为指配制剂经对于各应用足够的时间和温度尤其对氧化、光、沉降和乳液分层稳定。

本发明的目的已通过包含如下物质的含水悬浮液实现：

a)至少一种微溶于水或不溶于水的活性剂，

b₁)乳清蛋白质，和/或

b₂)乳清蛋白质水解产物，和

c)具有10至18的HLB值的蔗糖脂肪酯。

优选可提及其中分散相包含至少一种呈纳米颗粒状颗粒的微溶于水或不溶于水的活性剂的含水悬浮液。另外，由上述含水悬浮液制备的干燥粉末或乳液，优选双重乳液，尤其是O/W/O乳液也在本发明的范围内。

就此而言，术语″微溶于水的有机活性剂″应理解为指在水中具有＜5重量％，优选＜1重量％，特别优选＜0.1重量％，非常特别优选＜0.01重量％的溶解度的那些化合物。

在本发明上下文中，作为适用于食品和动物饲料领域以及药物和化妆品应用的活性剂例如可提及下列化合物：

脂溶性维生素，例如K维生素，维生素A和衍生物如维生素A乙酸酯、维生素A丙酸酯或维生素A棕榈酸酯，维生素D₂和维生素D₃以及维生素E和衍生物。在本文中维生素E为天然或合成的α-、β-、γ-或δ-生育酚，优选天然或合成的α-生育酚以及生育三烯酚(tocotrienol)。维生素E衍生物例如为生育酚C₁-C₂₀羧酸酯如生育酚乙酸酯或生育酚棕榈酸酯。

多不饱和脂肪酸，例如亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸。

食品着色剂如姜黄素、胭脂红或叶绿素。