[发明专利]4(3H)－喹唑啉酮衍生物的制造方法无效
| 申请号： | 200680024641.4 | 申请日： | 2006-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN101351459A | 公开（公告）日： | 2009-01-21 |
| 发明（设计）人： | 泽田直隆;钓谷孝之;佐藤公彦;伊藤孝浩;赤尾淳史;门胁千惠;饭田刚彦;安田修祥;间瀬俊明 | 申请（专利权）人： | 万有制药株式会社;默克公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 孙秀武;李炳爱 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹唑啉酮 衍生物 制造 方法 | ||
1.2-甲基-3-{4[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]苯基}-5-三氟甲基-4(3H)-喹唑啉酮的制造方法，其特征在于，在乙酸系催化剂的存在下使2-甲基5-三氟甲基-4H-3，1-苯并噁嗪-4-酮与4-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基)苯胺或其酸加成盐反应。
2.权利要求1所述的制造方法，其中，4-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]苯胺的酸加成盐是4-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]苯胺双(对甲苯磺酸盐)。
3.权利要求1所述的制造方法，其中，乙酸系催化剂是乙酸。
4.权利要求3所述的制造方法，其中，乙酸是4-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]苯胺或其酸加成盐的体积的10～30倍量。
5.权利要求1所述的制造方法，其中，乙酸系催化剂是乙酸和乙酸钠。
6.权利要求1所述的制造方法，其中，乙酸系催化剂是乙酸、乙酸钠和溶剂。
7.权利要求6所述的制造方法，其中，溶剂是甲苯或者四氢呋喃。
8.权利要求1所述的制造方法，其中，2-甲基-5-三氟甲基-4H-3，1-苯并噁嗪-4-酮是通过下述工序获得的：
1)在惰性溶剂中使3-三氟甲基-N-新戊酰基苯胺与正丁基锂反应后，与二氧化碳反应，得到2-新戊酰基氨基-6-三氟甲基苯甲酸或其盐的工序、
2)在惰性溶剂中使2-新戊酰基氨基-6-三氟甲基苯甲酸或其盐与碱反应，得到2-氨基-6-三氟甲基苯甲酸或其盐的工序、以及
3)在惰性溶剂中使2-氨基-6-三氟甲基苯甲酸或其盐与乙酸酐反应的工序。
9.权利要求1所述的制造方法，其中，4-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]苯胺或其酸加成盐是通过下述工序获得的：
1)在碱的存在下使3-氯-1-丙醇与吡咯烷反应获得3-(1-吡咯烷基)-1-丙醇的工序、
2)在苄基三乙基氯化铵的存在下使3-(1-吡咯烷基)-1-丙醇与4-氟-1-硝基苯反应获得4-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-1-硝基苯的工序、以及
3)在惰性溶剂中将4-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-1-硝基苯还原的工序。
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