[发明专利]放射性标记的纳米颗粒

权利要求书

1.一种放射性标记的纳米颗粒，其包含纳米颗粒，该纳米颗粒具有：

(iii)含有铜、银、铂或金或其组合的金属核心；

(iv)围绕所述核心的亲脂性涂层，其含有多个结合在所述核上的C_2-25有机硫醇，其中所述硫醇可以是相同的或不同的，并且可以呈还原(即硫醇)形式或呈氧化形式(即二硫化物)或其组合；

该纳米颗粒被至少一种非共价结合在所述纳米颗粒上的放射性同位素标记。

2.权利要求1的所述纳米颗粒，其中所述有机硫醇呈还原形式(即硫醇)。

3.权利要求1或2的所述纳米颗粒，其中所述金属核心含有金。

4.权利要求1-3中任一项所述的纳米颗粒，其进一步含有生物靶向部分。

5.权利要求4所述的纳米颗粒，其中所述生物靶向部分含有肽、蛋白质、酶底物、酶拮抗剂或酶抑制剂。

6.权利要求4或5所述的纳米颗粒，其中所述生物靶向部分含有结合在所述金属核心上的硫醇官能团。

7.权利要求1-6中任一项所述的纳米颗粒，其中所述亲脂性涂层含有一定比例的硫醇，所述硫醇还含有一种或多种结合阴离子的取代基。

8.权利要求7所述的纳米颗粒，其中所述结合阴离子的取代基是带正电荷的，并且是式-ER¹₃⁺X^-的取代基，其中：

E是N或P；

R¹是C_1-10烷基，该烷基可以是直链或支链的；C_2-10烷氧基烷基；C_2-12芳基或C_2-12杂芳基；

X是卤素、OH、PF₆、H₂PO₄、硝酸根、C_1-8羧酸根或C_1-8磺酸根。

9.权利要求1-6中任一项所述的纳米颗粒，其中所述亲脂性涂层含有一定比例的硫醇，所述硫醇还含有一种或多种结合阳离子的取代基。

10.权利要求1-9中任一项所述的纳米颗粒，其中所述硫醇是式R²SH或R²S-SR²的硫醇，其中R²为C_5-24烷基、C_5-24芳烷基或C_5-12芳基，并且R²可以任选地被一个或多个结合阴离子的取代基或结合阳离子的取代基取代。

11.权利要求1-10中任一项所述的纳米颗粒，其还含有摩尔比例约为1∶5-1∶20的[有机阳离子]∶[有机硫醇]的选自季铵盐、盐、咪唑和脲的有机阳离子或其它生物相容性的有机阳离子。

12.权利要求1-11中任一项所述的纳米颗粒，其中所述放射性同位素适用于放射性药物在哺乳动物活体内的成像。

13.权利要求1-11中任一项所述的纳米颗粒，其中所述放射性同位素适用于放射性药物在哺乳动物活体内的治疗。

14.权利要求12或13所述的纳米颗粒，其中所述放射性同位素包含^99mTc、^94mTc、¹⁸⁶Re、¹⁸⁸Re、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I或¹³¹I。

15.权利要求14的所述纳米颗粒，其中所述放射性同位素的化学形式为：

(i)锝放射性同位素的高锝酸根；

(ii)铼放射性同位素的高铼酸根；

(iii)碘放射性同位素的碘离子。

16.一种放射性药物组合物，其含有多个权利要求1-15的放射性标记的纳米颗粒和生物相容性载体，呈适于哺乳动物施用的形式。

17.权利要求16所述的放射性药物组合物，其具有适用于单个患者的放射性剂量，并被提供在合适的注射器或容器中。