[发明专利]高度选择性血清素和去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂和其用途

权利要求书

1.一种以下结构的化合物，

R²＝Cl、F、Br、CH₃、CF₃、SCH₃、NHCH₃、NO₂、CN、OH、OC₁-C₆烷基、经取代的OC₁-C₆烷基

或其前药或医药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R²为OH，或其前药或医药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R²为O-甲基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中R²为O-乙基。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中R²为O-丙基或O-异丙基。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述前药为所述化合物的酯、醚或氨基甲酸酯。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中所述医药学上可接受的盐是选自盐酸盐、琥珀酸盐或甲酸盐。

8.根据权利要求1至7中任一权利要求所述的化合物，其包含大于50％顺式非对映异构体。

9.根据权利要求1至8中任一权利要求所述的化合物，其包含大于95％顺式非对映异构体。

10.一种医药组合物，其包含根据权利要求1至9中任一权利要求所述的化合物或其前药或医药学上可接受的盐和医药学上可接受的载剂。

11.根据权利要求10所述的医药组合物，其中所述化合物是选自由以下各物组成的群组：

1-[-2-二甲基氨基-1-(4-苯酚)-乙基]-顺-1，4-环己二醇；

4-[2-二甲基氨基-1-(顺-1-羟基-4-甲氧基-环己基)-乙基]-苯酚；

4-[2-二甲基氨基-1-(4-乙氧基-1-羟基-环己基)-乙基]-苯酚；和

4-[2-二甲基氨基-1-(1-羟基-4-丙氧基-环己基)-乙基]-苯酚；和

4-[2-二甲基氨基-1-(1-羟基-4-异丙氧基-环己基)-乙基]-苯酚，

或其前药或医药学上可接受的盐。

12.根据权利要求10或11所述的医药组合物，其包含口服剂量单位。

13.根据权利要求12所述的医药组合物，其中所述口服剂量单位为胶囊或片剂。

14.根据权利要求10至13中任一权利要求所述的医药组合物，其包含立即释放调配物。

15.根据权利要求10至13中任一权利要求所述的医药组合物，其包含持续释放调配物。

16.一种治疗肠易激综合征的方法，其包含向有需要的受检者投与根据权利要求1至9中任一权利要求所述的化合物或其前药或医药学上可接受的盐。

17.一种治疗疼痛或疼痛综合征的方法，其包含向有需要的受检者投与根据权利要求1至9中任一权利要求所述的化合物。

18.根据权利要求17所述的方法，其中所述疼痛是选自内脏痛和神经痛或疼痛综合征。

19.一种治疗尿失禁的方法，其包含向有需要的受检者投与根据权利要求1至9中任一权利要求所述的化合物或其前药或医药学上可接受的盐。

20.一种治疗以下各病状的方法：抑郁症、肌肉纤维疼痛、焦虑、恐慌症、恐旷症、创伤后压力症、经前不悦症、注意缺陷障碍、強迫症、社交焦虑症、广泛性焦虑症、孤独症、精神分裂症、肥胖、神经性厌食症、易饿病、抽动秽语综合征(Gilles de laTourette Syndrome)、血管舒张潮红、可卡因和酒精上瘾、性功能障碍、边缘性人格障碍、肌肉纤维疼痛综合征、糖尿病性神经痛、慢性疲劳综合征、希-德二氏综合征(Shy Drager syndrome)、雷诺氏综合征(Raynaud′s syndrome)、帕金森氏病(Parkinson′s Disease)和癫痫症，所述方法包含投与治疗有效量的根据权利要求1至9中任一权利要求所述的化合物或其前药或医药学上可接受的盐。