[发明专利]3－[2－（二甲基氨基）甲基－（环己－1－基）]－苯酚马来酸盐及其结晶形式

权利要求书

1.马来酸和3-[2-(二甲基氨基)甲基-(环己-1-基)]-苯酚的盐，优选式I的3-[2-(二甲基氨基)甲基-(环己-1-基)]-苯酚马来酸盐

2.根据权利要求1的盐，其特征在于，式I化合物作为在苯基环和二甲基氨基甲基基团具有反式构型(1R，2R-或者1S，2S-构型)的非对映异构体或者对映异构的非对映异构体的混合物存在，优选作为具有绝对构型(1R，2R)的对映异构体。

3.一种用于制备根据权利要求1的式I的3-[2-(二甲基氨基)甲基-(环己-1-基)]-苯酚马来酸盐的方法，该方法包括合并组分3-[2-(二甲基氨基)甲基-(环己-1-基)]-苯酚和马来酸，其中优选至少一种组分以溶解或者悬浮形式存在。

4.根据权利要求3的方法，其用于制备根据权利要求1的式I的3-[2-(二甲基氨基)甲基-(环己-1-基)]-苯酚马来酸盐，该方法包括步骤：

a)将3-[2-(二甲基氨基)甲基-(环己-1-基)]-苯酚溶解在溶剂中，

b)将上述溶液与马来酸或者马来酸溶液混合，和

b)分离式I化合物，

其中优选在任何工艺步骤中，温度不超过100℃。

5.可以通过根据权利要求3或4的方法获得的马来酸和3-[2-(二甲基氨基)甲基-(环己-1-基)]-苯酚的盐。

6.根据权利要求1的式I的3-[2-(二甲基氨基)甲基-(环己-1-基)]-苯酚马来酸盐的结晶形态A，其具有在2°～35°的2θ范围中具有显著的特征线的特征X射线衍射图，以d值()表示：

9.4(vs)，6.8(m)，5.56(s)，5.30(s)，5.22(s)，4.71(s)，4.66(s)，4.24(m)，4.12(m)，4.03(m)，3.98(s)3.76(m)，3.27(m)。

7.根据权利要求1的式I的3-[2-(二甲基氨基)甲基-(环己-1-基)]-苯酚马来酸盐的结晶形态A，其特征在于，粉末衍射图包括一个或多个以下反射：9.38，9.94和10.35(在所有情况下，2θ±0.5)。

8.根据权利要求7的结晶形态A，其特征在于，粉末衍射图另外包含一个或多个以下反射：12.76，15.94，17.54，19.28，28.68和31.99(在所有情况下，2θ±0.2)。

9.根据权利要求1的式I的3-[2-(二甲基氨基)甲基-(环己-1-基)]-苯酚马来酸盐的结晶形态A，其特征在于，拉曼光谱包含一个或者多个以下频带，在所有情况下以波数(cm^-1)表示：118(vs)，188(w)，400(w)，676(w)，2812(w)，2879(m)，

优选一个或者多个以下频带：

118(vs)，188(w)，292(m)，328(m)，359(w)，400(w)，486(vw)，676(w)，901(w)，1025(w)，1273(m)，1351(m)，1412(w)，1569(vw)，1601(m)，1690(m)，2812(w)，2879(m)，2986(m)，3060(m)。

10.根据权利要求1的式I的3-[2-(二甲基氨基)甲基-(环己-1-基)]-苯酚马来酸盐的结晶形态A，其显示出如图1所示的X射线衍射图。

11.根据权利要求1的式I的3-[2-(二甲基氨基)甲基-(环己-1-基)]-苯酚马来酸盐的结晶形态A，其显示出如图2所示的拉曼光谱。