[发明专利]有机化合物有效

专利信息
申请号: 200680026973.6 申请日: 2006-06-06
公开(公告)号: CN101248050A 公开(公告)日: 2008-08-20
发明(设计)人: P·李;H·吴 申请(专利权)人: 细胞内治疗公司
主分类号: C07D239/00 分类号: C07D239/00;C07D471/00;C07D487/00;C07D491/00;A01N43/54;A61K31/505
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;张朔
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 有机化合物
【权利要求书】:

1.游离或盐形式的式IV化合物,

式IV

其中

R2是H且R3和R4一起形成三亚甲基桥;

R6是苯基氨基;

R10是吡啶基;

其中所述的吡啶基任选地被C1-4烷基、卤素、卤代C1-4烷基、羟基或羧基 取代。

2.根据权利要求1的化合物,其中R2是H且R3和R4一起形成三亚 甲基桥并且载有R3和R4的碳分别具有R和S构型。

3.游离或盐形式的(6aR,9aS)-5,6a,7,8,9,9a-六氢-5-甲基-3-(苯基氨 基)-2-(4-吡啶-2-基)-苄基)-环戊二烯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡唑并[4,3-e]嘧啶 -4(2H)-酮。

4.药物组合物,包含与可药用稀释剂或载体混合的权利要求1-3任一 项的化合物。

5.权利要求1至3任一项的化合物或者权利要求4的药物组合物在制 备用于治疗任意下述病症的药物中的用途:帕金森病、多动腿、震颤、运 动障碍、亨廷顿病、阿尔茨海默病和药物引起的运动紊乱;抑郁、注意力 缺陷障碍、注意缺陷多动症、双相性精神障碍、焦虑、睡眠障碍、认知缺 损、痴呆、精神兴奋剂戒断和/或药物成瘾;脑血管疾病、中风、充血性心 脏病、高血压、肺动脉高压和/或性功能障碍;哮喘、慢性阻塞性肺疾病和 /或变应性鼻炎,以及自身免疫性和炎性疾病;和/或特征在于在表达PDE1 的细胞中的低水平cAMP和/或cGMP或者cAMP和/或cGMP信号传导途 径的抑制的任意疾病或病症。

6.根据权利要求5的用途,其中所述病症是帕金森病。

7.根据权利要求5的用途,其中所述病症是认知缺损。

8.制备根据权利要求1的化合物的方法,该方法包括使式IIIJ化合 物:

其中R1是甲基,R2-4和R6如权利要求1所定义,

与式X-R5化合物反应,其中X是离去基且R5是式B的被取代的苄基,

式B

其中R8、R9、R11和R12是H且R10如权利要求1所定义,并分离由此获 得的化合物。

9.制备权利要求1的化合物的方法,该方法包括采用亚硫酰氯使式 V化合物脱水,

其中R1是甲基,R2-4和R6如权利要求1所定义,n是0,R5与吡唑并环上 的2-位氮连接并且是式B的被取代的苄基,

式B

其中R8、R9、R11和R12是H且R10如权利要求1所定义,并且 并回收由此获得的化合物。

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