[发明专利]包含血小板聚集抑制剂的毫微粒和控制释放组合物

权利要求书

1.一种稳定的毫微粒组合物，包含：(A)包含血小板聚集抑制剂的颗粒，所述颗粒具有的有效平均粒径是直径小于约2000nm；和(B)至少一种表面稳定剂。

2.权利要求1的组合物，其中所述颗粒选自晶体相、无定形相、半晶体相、半无定形相及其混合物。

3.权利要求1的组合物，其中所述颗粒的有效平均粒径是直径选自小于约1900nm，小于约1800nm，小于约1700nm，小于约1600nm，小于约1500nm，小于约1400nm，小于约1300nm，小于约1200nm，小于约1100nm，小于约1000nm，小于约900nm，小于约800nm，小于约700nm，小于约600nm，小于约500nm，小于约400nm，小于约300nm，小于约250nm，小于约200nm，小于约100nm，小于约75nm，和小于约50nm。

4.权利要求1的组合物，其中该组合物配制成

(A)用于通过选自注射、口服、阴道、鼻、直肠、耳、眼、局部、含化、脑池内、腹膜内或局部施用；

(B)形成了一种剂型，选自片剂、胶囊、囊剂、溶液、分散体、凝胶、气雾剂、软膏、乳膏和其混合物；

(C)形成了一种剂型，选自控制释放剂型、快速熔化剂型、冻干剂型、延迟释放剂型、延长释放剂型、脉冲释放剂型、及立即释放和控制释放混合型剂型；或

(D)(A)、(B)或(C)的任意组合。

5.权利要求1的组合物，其中该组合物进一步包含一种或多种药学可接受的赋形剂、载体或其组合。

6.权利要求1的组合物，其中：

(A)基于组合物中血小板聚集抑制剂和表面稳定剂的总混合干重，而不包括其他赋形剂，所述血小板聚集抑制剂在所述组合物中的存在量是从约99.5％到约0.001％，约95％到约0.1％或约90％到约0.5重量％；

(B)基于组合物中血小板聚集抑制剂和表面稳定剂的总混合干重，而不包括其他赋形剂，所述一种或多种表面稳定剂在所述组合物中的存在量是从约0.5％到约99.999％，约5.0％到约99.9％或约10％到约99.5重量％；或

(C)(A)和(B)的组合。

7.权利要求1的组合物，其中表面稳定剂选自非离子型表面稳定剂、阴离子表面稳定剂、阳离子表面稳定剂、两性离子表面稳定剂和离子型表面稳定剂。