[发明专利]脂质A类似物的制造方法无效
申请号: | 200680027144.X | 申请日: | 2006-08-29 |
公开(公告)号: | CN101238140A | 公开(公告)日: | 2008-08-06 |
发明(设计)人: | 田上克也;佐藤圭三;松尾公博;阿部太一;羽下丰和 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
主分类号: | C07H15/12 | 分类号: | C07H15/12 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈昕 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 脂质 类似物 制造 方法 | ||
1、式(I)表示的化合物的制造方法,其中,在亲核试剂的存在下,使式(VIII)表示的化合物和钯催化剂反应后,用钠源处理,从而制造式(I)表示的化合物,
[化1]
2、式(I)表示的化合物的制造方法,其中,在第1芳香族烃溶剂中,在吡啶-三氟乙酸存在下,将式(VII)表示的化合物与二烯丙基N,N-二异丙基氨基磷酸酯和氧化剂依次反应,获得式(VIII)表示的化合物,然后在亲核试剂的存在下,使式(VIII)表示的化合物和钯催化剂反应后,用钠源处理,从而制造式(I)表示的化合物,
[化2]
3、式(I)表示的化合物的制造方法,其中,将式(VI)表示的化合物的1-丙烯基选择性脱保护,获得式(VII)表示的化合物,然后,在第1芳香族烃溶剂中,在吡啶-三氟乙酸存在下,将式(VII)表示的化合物与二烯丙基N,N-二异丙基氨基磷酸酯和氧化剂依次反应,获得式(VIII)表示的化合物,然后在亲核试剂的存在下,使式(VIII)表示的化合物和钯催化剂反应后,用钠源处理,从而制造式(I)表示的化合物,
[化4]
4、式(I)表示的化合物的制造方法,其中,在含有烃类溶剂和/或第2芳香族烃溶剂的第1溶剂中,在有机磺酸的存在下,使式(IV)表示的化合物和式(V)表示的化合物反应,获得式(VI)表示的化合物,然后,将式(VI)表示的化合物的1-丙烯基选择性脱保护,获得式(VII)表示的化合物,然后,在第1芳香族烃溶剂中,在吡啶-三氟乙酸存在下,将式(VII)表示的化合物与二烯丙基N,N-二异丙基氨基磷酸酯和氧化剂依次反应,获得式(VIII)表示的化合物,然后在亲核试剂的存在下,使式(VIII)表示的化合物和钯催化剂反应后,用钠源处理,从而制造式(I)表示的化合物,
[化5]
[化6]
5、如权利要求1~4任一项所述的方法,其中,上述第1芳香族烃溶剂是甲苯溶剂。
6、如权利要求4或5所述的方法,其中,上述有机磺酸是甲磺酸或乙磺酸。
7、如权利要求4~6任一项所述的方法,其中,上述第1溶剂是甲苯-庚烷混合溶剂。
8、如权利要求4~7任一项所述的方法,其中,上述式(IV)表示的化合物通过在乙酸酯类溶剂和水的混合溶剂中,在碳酸钾的存在下,使式(III)表示的化合物和相对于1当量该式(III)表示化合物为1~10当量的三氯乙腈反应而获得,
[化7]
9、如权利要求4~8任一项所述的方法,其中,上述式(IV)表示的化合物通过将式(X)表示的化合物的1-丙烯基选择性脱保护,获得式(III)表示的化合物,然后在乙酸酯类溶剂和水的混合溶剂中,在碳酸钾的存在下,使式(III)表示的化合物和相对于1当量该式(III)表示化合物为1~10当量的三氯乙腈反应而获得,
[化8]
10、如权利要求4~9任一项所述的方法,其中,上述式(IV)表示的化合物通过在吡啶-三氟乙酸存在下,使式(IX)表示的化合物与二烯丙基N,N-二异丙基氨基磷酸酯和氧化剂依次反应,获得式(X)表示的化合物,将式(X)表示的化合物的1-丙烯基选择性脱保护,获得式(III)表示的化合物,然后在乙酸酯类溶剂和水的混合溶剂中,在碳酸钾的存在下,使式(III)表示的化合物和相对于1当量该式(III)表示化合物为1~10当量的三氯乙腈反应而获得,
[化9]
11、如权利要求8~10任一项所述的方法,其中,上述乙酸酯类溶剂是乙酸甲酯。
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