[发明专利]被取代的三唑衍生物和它们作为神经激肽3受体拮抗剂的用途

权利要求书

1.式(I)的化合物及其药学上可接受的酸加成盐，

其中

R¹为-(CRR’)_n-芳基、-(CRR’)_n-杂芳基、-(CRR’)_n-O-芳基或-(CRR’)_n-O-杂芳基，其中芳基或杂芳基基团是未取代的或被1个或2个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基的取代基所取代，或未取代或被取代的苯基，其中苯基上的取代基可以是低级烷基或卤素，或为-(CRR’)_n-2-苯并[1.3]二氧杂环戊烯基；

R/R，彼此独立地选自氢、低级烷基或与其所连接碳原子一起构成环烷基；

R²/R³彼此独立地选自氢、低级烷基、苯基或环烷基或者可以与其所连接的N原子一起构成五元或六元饱和杂环；

n为0或1。

2.如权利要求1所述的式(I)化合物，其中包括所有的式(I)化合物的立体异构体形式，包括单个的非对映异构体和对映异构体，及其外消旋的和非外消旋的混合物。

3.如权利要求1所述的式(I)化合物，其中R¹为-CH₂-苯基并且苯环未取代或被1个或2个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基的取代基所取代，或为取代或未取代的苯基，其中苯基上的取代基可以是低级烷基或卤素。

4.如权利要求3所述的式(I)化合物，其中所述化合物为

2-(2-氯-6-氟-苯基)-N-{顺-4-[4-(吡咯烷-1-羰基)-[1，2，3]三唑-1-基]-环己基}-乙酰胺，

1-{顺-4-[2-(2-氯-6-氟-苯基)-乙酰氨基]-环己基}-1H-[1，2，31三唑-4-甲酸苯基酰胺，

1-{顺-4-[2-(2-氯-6-氟-苯基)-乙酰氨基]-环己基}-1H-[1，2，3]三唑-4-甲酸环戊基酰胺，

2-(2-氯-6-氟-苯基)-N-{顺-4-[4-(哌啶-1-羰基)-[1，2，3]三唑-1-基]-环己基}-乙酰胺或

1-{顺-4-[2-(2-氯-6-氟-苯基)-乙酰氨基]-环己基}-1H-[1，2，3]三唑-4-甲酸二乙基酰胺。

5.如权利要求1所述的式(I)化合物，其中R¹为苯基并且苯环是未取代的或被1个或2个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基的取代基所取代，或为取代或未取代的苯基，其中苯基上的取代基可以是低级烷基或卤素。

6.如权利要求5所述的式(I)化合物，其中所述的化合物为

3′-甲基-联苯基-3-甲酸{顺-4-[4-(吡咯烷-1-羰基)-[1，2，3]三唑-1-基]-环己基}-酰胺，

4′-氟-联苯基-3-甲酸{顺-4-[4-(吡咯烷-1-羰基)-[1，2，3]三唑-1-基]-环己基}-酰胺，

2-甲氧基-N-{顺-4-[4-(吡咯烷-1-羰基)-[1，2，3]三唑-1-基]-环己基}-苯甲酰胺，

3，4-二甲氧基-N-{顺-4-[4-(吡咯烷-1-羰基)-[1，2，3]三唑-1-基]-环己基}-苯甲酰胺，

4-甲氧基-N-{顺-4-[4-(吡咯烷-1-羰基)-[1，2，3]三唑-1-基]-环己基}-苯甲酰胺，

4-氯-N-{顺-4-[4-(吡咯烷-1-羰基)-[1，2，3]三唑-1-基]-环己基}-苯甲酰胺，

3-氯-N-{顺-4-[4-(吡咯烷-1-羰基)-[1，2，3]三唑-1-基]-环己基}-苯甲酰胺，

3-氟-N-{顺-4-[4-(吡咯烷-1-羰基)-[1，2，3]三唑-1-基]-环己基}-苯甲酰胺，

2-氟-N-{顺-4-[4-(吡咯烷-1-羰基)-[1，2，3]三唑-1-基]-环己基}-苯甲酰胺，

2-氯-N-{顺-4-[4-(吡咯烷-1-羰基)-[1，2，3]三唑-1-基]-环己基}-苯甲酰胺，

4-氟-N-{顺-4-[4-(吡咯烷-1-羰基)-[1，2，3]三唑-1-基]-环己基}-苯甲酰胺或

N-{顺-4-[4-(吡咯烷-1-羰基)-[1，2，3]三唑-1-基]-环己基}-苯甲酰胺。