[发明专利]合成取代的吡唑的方法无效
| 申请号： | 200680027223.0 | 申请日： | 2006-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN101300232A | 公开（公告）日： | 2008-11-05 |
| 发明（设计）人： | 谭鲁石;J·C·麦克威廉斯;F·W·哈特纳;吉川直树;李文捷 | 申请（专利权）人： | 默克公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;C07C281/02;C07C241/04;C07C241/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘健;李炳爱 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 取代 吡唑 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种式I化合物的合成方法，
所述方法包括：将式III化合物
在1，1′-羰基二咪唑存在下与β-丙氨酸酯或其盐或溶剂化物反应以产生式II的酯， 并且用碱进行水解以得到式I化合物。
2.一种式C化合物的合成方法，
所述方法包括：将式B的化合物
其中R1代表酯形成基团
与催化剂和氢源反应以生成式C化合物。
3.一种式II化合物的合成方法，
其中R1代表酯形成基团，
所述方法包括：将式G化合物
与式D化合物反应
以生成式II化合物。
4.一种式I化合物的合成方法，
所述方法包括：
(a)在叔丁醇钾存在下将式E化合物和式F化合物反应
和
生成式G化合物；
(b)将化合物G与式D化合物反应
其中R1代表酯形成基团，
以生成式II化合物：
(c)用碱水解化合物II的酯以生成式III的化合物；
(d)将化合物III与β-丙氨酸酯或其盐或溶剂化物反应以生成III的β-丙氨酰酯， 和
(e)水解III的β-丙氨酰酯以生成式I的化合物。
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