[发明专利]吡咯并[2，3－d]嘧啶衍生物、其中间体和合成方法无效
| 申请号： | 200680027901.3 | 申请日： | 2006-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN101233138A | 公开（公告）日： | 2008-07-30 |
| 发明（设计）人： | S·G·鲁格里;J·M·霍金斯;T·M·马科夫斯基;J·L·拉瑟福德;F·J·厄本 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D211/56 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 郭建新 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯 嘧啶 衍生物 中间体 合成 方法 | ||
1.制备式IVa的化合物的方法，
该方法包括，在碱的存在下，使式IIa的被活化的吡咯并嘧啶化合物
其中L1是离去基团且X1是活化基团；
与式IIIa的胺或其盐偶合
其中R1是(C1-C6)烷基；a是从0至4的整数；R2是氢或(C1-C6)烷基且P是氮保护基；
得到式IVa的偶合产物。
2.权利要求1的方法，进一步包括，依序、按任一顺序，从所形成的式IVa的化合物脱除所述活化基团和氮保护基，得到式V的化合物
其中R1、a和R2如前述定义。
3.权利要求1的方法，其中所述X1活化基团选自由氯、溴、碘、氟、CO2R′、COCO2R′、SO2Ar和COAr组成的组；其中Ar是任选地包括1至6个选自O、NR′和S的杂原子的C3-C12芳香基，而且其中所述Ar基团任选地被1至3个选自(C1-C6)烷基、卤素、硝基和氰基的基团所取代；而且其中R′选自由(C1-C6)烷基和苄基组成的组。
4.权利要求1的方法，其中所述L1离去基团选自由氯、溴、碘和氟组成的组。
5.权利要求4的方法，其中L1是氯。
6.权利要求3的方法，其中X1是氯。
7.权利要求1的方法，其中所述碱选自由碱金属碱和三烷基胺碱组成的组。
8.权利要求7的方法，其中所述碱是碳酸钾。
9.权利要求1的方法，其中P是容易发生氢解的保护基。
10.权利要求9的方法，其中P是苄基。
11.权利要求2的方法，其中X1是氯且P是苄基。
12.权利要求11的方法，其中脱除所述氯活化基团和所述苄基保护基是在氢或氢源以及催化剂的存在下完成的。
13.权利要求12的方法，其中所述催化剂选自由氢氧化钯、披钯炭和披铂炭组成的组。
14.权利要求1的方法，其中所述式IIIa的胺或其盐是式IIIe的化合物或其盐
15.权利要求14的方法，其中所述式IIIe的胺是式IIIf的胺盐
16.权利要求14或15的方法，其中P是苄基。
17.权利要求1的方法，其中X1是氯。
18.式IVb的化合物
19.制备式IVb的化合物的方法
该方法包括，在碱的存在下，使式IIb的被活化的吡咯并嘧啶化
合物
其中L1是离去基团且X2是活化基团；
与式IIIa的胺或其盐偶合
其中R1是(C1-C6)烷基；a是从0至4的整数；R2是氢或(C1-C6)烷基；且P是氮保护基。
20.权利要求19的方法，进一步包括，依序、按任一顺序，从式IVb的化合物脱除所述活化基团和所述氮保护基，得到式V的化合物
其中R1、R2和a如前述定义。
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