[发明专利]局部给药的凝胶组合物

权利要求书

1.局部给药的药物凝胶组合物，其包含：

(a)至少一种药理学活性剂，其量为组合物重量的约0.00001％到约10％；

(b)至少一种氢键键合凝胶化聚合物；和

(c)至少一种凝胶化促进剂，其量为有效使聚合物凝胶化并使至少部分药理学活性剂溶解，其中至少部分药理学活性剂在15℃下溶解在所述组合物中。

2.权利要求1的药物凝胶组合物，其中局部给药是外用到皮肤上。

3.权利要求1或2的药物凝胶组合物，其中至少一种药理学活性剂选自在以下化妆、治疗或预防方面有活性的药剂：妇科、尿路疾病、感染控制、炎性病症、中枢神经体系疾病和皮肤疾病。

4.权利要求1至3任意之一的药物凝胶组合物，其中至少一种药理学活性剂是雌激素。

5.权利要求4的药物凝胶组合物，其中雌激素选自17β-雌二醇、美雌醇、轭合雌激素类USP、雌酮、和炔雌醇，及其任意的盐、酯和前药。

6.权利要求4或5的药物凝胶组合物，其进一步包含至少一种其它的药理学活性剂，其选自孕激素类和雄激素类。

7.权利要求6的药物凝胶组合物，其中孕激素选自孕激素、17-羟基孕激素酯类、19-去甲-17-羟基孕激素酯类、炔诺孕酮、诺孕酯、去氧孕烯、地美孕酮、屈螺酮、地屈孕酮、美屈孕酮、甲羟孕酮、甲羟孕酮乙酸酯、norethesterone、炔诺酮、炔诺酮乙酸酯、左炔诺孕酮、3-酮去氧孕烯、孕二烯酮、及其组合。

8.权利要求6的药物凝胶组合物，其中雄激素选自睾酮、其酯、甲基-睾酮、其前药及其组合。

9.权利要求1至3任意之一的药物凝胶组合物，其中至少一种药理学活性剂是非甾体抗炎化合物。

10.权利要求1至9任意之一的药物凝胶组合物，其中至少一种药理学活性剂的量为组合物重量的约0.0025％到约6％。

11.权利要求1至10任意之一的药物凝胶组合物，其中至少一种药理学活性剂的量为组合物重量的约0.0045％到约5％。

12.权利要求1至11任意之一的药物凝胶组合物，其中至少一种氢键键合凝胶化聚合物选自均聚物、共聚物和互聚物，其具有侧基羧酸基团、具有侧基二羧酸酐或二者都有、以及它们任意的酯。

13.权利要求1至12任意之一的药物凝胶组合物，其中至少一种氢键键合凝胶化聚合物以足以形成在20℃下具有约25Pa·s到约1000Pa·s粘度范围的凝胶的量存在。

14.权利要求1至13任意之一的药物凝胶组合物，其中至少一种凝胶化促进剂包含凝胶化促进剂的含水溶液。

15.权利要求1至14任意之一的药物凝胶组合物，其中至少一种凝胶化促进剂选自多元醇、聚二醇、及其组合。

16.权利要求15的药物凝胶组合物，其中多元醇选自1，2-丁二醇、1，3-丁二醇、1，4-丁二醇、丁炔二醇、丁烯二醇、二甘醇、乙二醇、甘油、四氢呋喃聚乙二醇醚、1，2-己二醇、1，2，6-己三醇、3-甲基-1，5-戊二醇、2-甲基-1，3-丙二醇、1，9-壬二醇、1，5-戊二醇、聚(乙烯醇)、1，3-丙二醇、丙二醇、及其组合。

17.权利要求15的药物凝胶组合物，其中所述的聚二醇选自丁基乙二醇、二甘醇丁基醚、丁基聚乙二醇、二甘醇二甲基醚、二甘醇单甲基醚、二甘醇二乙醚、二甘醇单乙醚、二丙二醇、二丙二醇二甲醚、泊洛沙姆、甲基二甘醇、甲基三甘醇、甲基四甘醇、聚(乙二醇)、聚(氧乙烯)烷基醚、聚(氧乙烯)烷基酯、聚(丙二醇)、四甘醇二甲醚、三甘醇、三乙基乙二醇二甲醚、三丙二醇、二醇-硅烷共聚物、及其组合。

18.权利要求15的药物凝胶组合物，其中所述的聚二醇选自聚氧乙烯、聚氧丙烯、聚氧乙烯和聚氧丙烯的共聚物、及其组合。

19.权利要求1至18任意之一的药物凝胶组合物，其中至少25％的药理学活性剂在15℃下溶解在所述的组合物中。

20.权利要求1至19任意之一的药物凝胶组合物，其中至少50％的药理学活性剂在15℃下溶解在所述的组合物中。