[发明专利]取代的联芳杂环衍生物作为蛋白激酶抑制剂治疗癌症及其他疾病无效
申请号: | 200680028185.0 | 申请日: | 2006-05-30 |
公开(公告)号: | CN101233129A | 公开(公告)日: | 2008-07-30 |
发明(设计)人: | 扬·扬;普兰尼·扬;马丁·米兰达;麦克拉·普法尔;布鲁斯·卡特;穆巴拉克·鲁沙利夫;马格努斯·普法尔 | 申请(专利权)人: | 普法尔家族联合企业(1996.7.9) |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈昕 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 联芳杂环 衍生物 作为 蛋白激酶 抑制剂 治疗 癌症 其他 疾病 | ||
1.以下化学式的化合物、或者其同分异构体、代谢产物、多型变体、药物前体、或它们的盐:
其中:
“----”存在或不存在;
W为(a)或(b)
(a)
A为-CR21R22-、-NR23-、-O-或-S-;
B为-OR24、-SR25、-NR28R29;
D和E共同或独立地为-CR30-或-N-;
Ar为(c)或(d)
并且
R1,R2,R3,R11,R12,R21,R22,R23,R24,R25,R28,R29和R30独立地或共同为:氢、烷基、取代的烷基、卤代烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、卤基、氰基、硝基、羟基、酰基、取代的酰基、酰氧基、氨基、单取代氨基、二取代氨基、烷基磺酰胺、芳基磺酰胺、烷基脲、芳基脲、氨基甲酸烷基酯、氨基甲酸芳基酯、杂芳基、烷氧基、取代的烷氧基、卤代烷氧基、硫代烷基、硫代卤代烷基、羧基、烷氧羰基、烷基羧酰胺、取代的烷基羧酰胺、二烷基羧酰胺、或者取代的二烷基羧酰胺。
2.权利要求1的化合物,其中R1和R2独立地或共同为:氢、烷基、取代的烷基、卤代烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、酰基、单取代氨基、二取代氨基、羧基、烷氧羰基、烷基羧酰胺、取代的烷基羧酰胺、二烷基羧酰胺、取代的二烷基羧酰胺或者卤代烷氧基。
3.权利要求2的化合物,其中R1和R2独立地为:氢、烷基、取代的烷基、芳烷基、取代的芳烷基、二取代氨基基团、或者含2到10个碳原子的支链烷基基团。
4.权利要求1的化合物,其中W为:
5.权利要求4的化合物,其中R3为氢,并且“----”表示存在键
6.权利要求1的化合物,其中W为
7.权利要求6的化合物,其中R11和R12独立地或共同选自以下基团构成的组:甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、叔戊基、和正戊基。
8.权利要求1的化合物,其中R1和R2独立地或共同为氢或烷基。
9.权利要求1的化合物,其中Ar为化学式(c)或者(d):
10.权利要求2的化合物,其中R2为氢。
11.权利要求2的化合物,其中“----”表示存在键。
12.权利要求2的化合物,其中R3为氢、甲基、或乙基。
13.化学式(II)的化合物、或者其同分异构体、代谢产物、多型变体、药物前体、或它们的盐:
其中:
R1为氢;并且
R2和R24各自独立地或共同是:烷基、取代的烷基、卤代烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、酰基、取代的酰基、酰氧基、氨基、单取代氨基、二取代氨基、烷基磺酰胺、芳基磺酰胺、烷基脲、芳基脲、氨基甲酸烷基酯、氨基甲酸芳基酯、杂芳基、烷氧基、取代的烷氧基、卤代烷氧基、硫代烷基、硫代卤代烷基、羧基、烷氧羰基、烷基羧酰胺、取代的烷基羧酰胺、二烷基羧酰胺、或者取代的二烷基羧酰胺。
14.化合物,其选自化合物2、5和8构成的组。
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