[发明专利]氟取代的2-氧代氮杂环庚烷衍生物无效
申请号: | 200680028517.5 | 申请日: | 2006-08-02 |
公开(公告)号: | CN101238106A | 公开(公告)日: | 2008-08-06 |
发明(设计)人: | A·弗洛尔;G·盖雷;R·雅各布-劳特恩;E·A·基塔斯;W·沃斯特尔 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D223/12 | 分类号: | C07D223/12;C07D413/12;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/14;A61K31/55;A61P25/28;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氧代氮杂环 庚烷 衍生物 | ||
1.以下通式的化合物及其可药用酸加成盐、旋光纯对映体、外消旋体或其非对映体混合物:
其中
R1是被卤素取代的低级烷基、或未取代的、或被卤素取代的芳基或杂芳基;
R2是杂环烷基、芳基或杂芳基,其是未取代的或被一个或多个选自卤素、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的O-低级烷基所取代,或被C(O)-NR”2、(CR2)m-C(O)-R’、杂芳基或S(O)2-低级烷基所取代;
R3/R3’、R4/R4’和R5/R5’彼此独立地是氢或氟,其中R4/R4’或R5/R5’中至少一个总是氟;
R’是芳基或羟基;
R”是氢、环烷基或是杂环烷基;
R是氢或低级烷基;
m是0、1、2或3。
2.如权利要求1所述的式I化合物,其中R4/R4’两者均是氟,且R1是被卤素取代的苯基。
3.根据权利要求2的式I化合物,其中R2是被卤素和/或C(O)-N(R”)2取代的苯基。
4.根据权利要求3的式I化合物,其中的化合物为4-{[(4-氯-苯磺酰基)-((R)-5,5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-氨基]-甲基}-N-环丙基-苯甲酰胺,或4-{[(4-氯-苯磺酰基)-((R)-5,5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-氨基]-甲基}-3-氟-N-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺。
5.如权利要求2所述的式I化合物,其中R2是被卤素和低级烷氧基取代的苯基。
6.根据权利要求5的式I化合物,其中的化合物为4-氯-N-(2,3-二氟-4-甲氧基-苄基)-N-((R)-5,5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-苯磺酰胺。
7.如权利要求2所述的式I化合物,其中R2是被卤素和杂芳基取代的苯基。
8.根据权利要求7的式I化合物,其中的化合物为4-氯-N-((R)-5,5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-N-[2-氟-4-(2H-[1,2,4]三唑-3-基)-苄基]-苯磺酰胺。
9.如权利要求2所述的式I化合物,其中R2是被(CR2)mC(O)-R’取代的苯基。
10.根据权利要求9的式I化合物,其中的化合物为3-(4-{[(4-氯-苯磺酰基)-((R)-5,5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-氨基]-甲基}-苯基)-丙酸,或3-(4-{[(4-氯-苯磺酰基)-((R)-5,5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-氨基]-甲基}-苯基)-3-甲基-丁酸。
11.如权利要求1所述的式I化合物,其中的R1是被卤素取代的杂芳基。
12.如权利要求1所述的式I化合物,其中的R1是被卤素取代的低级烷基。
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