[发明专利]氟取代的2-氧代氮杂环庚烷衍生物无效

专利信息
申请号: 200680028517.5 申请日: 2006-08-02
公开(公告)号: CN101238106A 公开(公告)日: 2008-08-06
发明(设计)人: A·弗洛尔;G·盖雷;R·雅各布-劳特恩;E·A·基塔斯;W·沃斯特尔 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D223/12 分类号: C07D223/12;C07D413/12;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/14;A61K31/55;A61P25/28;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 取代 氧代氮杂环 庚烷 衍生物
【权利要求书】:

1.以下通式的化合物及其可药用酸加成盐、旋光纯对映体、外消旋体或其非对映体混合物:

其中

R1是被卤素取代的低级烷基、或未取代的、或被卤素取代的芳基或杂芳基;

R2是杂环烷基、芳基或杂芳基,其是未取代的或被一个或多个选自卤素、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的O-低级烷基所取代,或被C(O)-NR”2、(CR2)m-C(O)-R’、杂芳基或S(O)2-低级烷基所取代;

R3/R3’、R4/R4’和R5/R5’彼此独立地是氢或氟,其中R4/R4’或R5/R5’中至少一个总是氟;

R’是芳基或羟基;

R”是氢、环烷基或是杂环烷基;

R是氢或低级烷基;

m是0、1、2或3。

2.如权利要求1所述的式I化合物,其中R4/R4’两者均是氟,且R1是被卤素取代的苯基。

3.根据权利要求2的式I化合物,其中R2是被卤素和/或C(O)-N(R”)2取代的苯基。

4.根据权利要求3的式I化合物,其中的化合物为4-{[(4-氯-苯磺酰基)-((R)-5,5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-氨基]-甲基}-N-环丙基-苯甲酰胺,或4-{[(4-氯-苯磺酰基)-((R)-5,5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-氨基]-甲基}-3-氟-N-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺。

5.如权利要求2所述的式I化合物,其中R2是被卤素和低级烷氧基取代的苯基。

6.根据权利要求5的式I化合物,其中的化合物为4-氯-N-(2,3-二氟-4-甲氧基-苄基)-N-((R)-5,5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-苯磺酰胺。

7.如权利要求2所述的式I化合物,其中R2是被卤素和杂芳基取代的苯基。

8.根据权利要求7的式I化合物,其中的化合物为4-氯-N-((R)-5,5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-N-[2-氟-4-(2H-[1,2,4]三唑-3-基)-苄基]-苯磺酰胺。

9.如权利要求2所述的式I化合物,其中R2是被(CR2)mC(O)-R’取代的苯基。

10.根据权利要求9的式I化合物,其中的化合物为3-(4-{[(4-氯-苯磺酰基)-((R)-5,5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-氨基]-甲基}-苯基)-丙酸,或3-(4-{[(4-氯-苯磺酰基)-((R)-5,5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-氨基]-甲基}-苯基)-3-甲基-丁酸。

11.如权利要求1所述的式I化合物,其中的R1是被卤素取代的杂芳基。

12.如权利要求1所述的式I化合物,其中的R1是被卤素取代的低级烷基。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于弗·哈夫曼-拉罗切有限公司,未经弗·哈夫曼-拉罗切有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200680028517.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top