[发明专利]氟取代的2－氧代氮杂环庚烷衍生物

权利要求书

1.以下通式的化合物及其可药用酸加成盐、旋光纯对映体、外消旋体或其非对映体混合物：

其中

R¹是被卤素取代的低级烷基、或未取代的、或被卤素取代的芳基或杂芳基；

R²是杂环烷基、芳基或杂芳基，其是未取代的或被一个或多个选自卤素、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的O-低级烷基所取代，或被C(O)-NR”₂、(CR₂)_m-C(O)-R’、杂芳基或S(O)₂-低级烷基所取代；

R³/R³’、R⁴/R⁴’和R⁵/R⁵’彼此独立地是氢或氟，其中R⁴/R⁴’或R⁵/R⁵’中至少一个总是氟；

R’是芳基或羟基；

R”是氢、环烷基或是杂环烷基；

R是氢或低级烷基；

m是0、1、2或3。

2.如权利要求1所述的式I化合物，其中R⁴/R⁴’两者均是氟，且R¹是被卤素取代的苯基。

3.根据权利要求2的式I化合物，其中R²是被卤素和/或C(O)-N(R”)₂取代的苯基。

4.根据权利要求3的式I化合物，其中的化合物为4-{[(4-氯-苯磺酰基)-((R)-5，5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-氨基]-甲基}-N-环丙基-苯甲酰胺，或4-{[(4-氯-苯磺酰基)-((R)-5，5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-氨基]-甲基}-3-氟-N-吡咯烷-1-基-苯甲酰胺。

5.如权利要求2所述的式I化合物，其中R²是被卤素和低级烷氧基取代的苯基。

6.根据权利要求5的式I化合物，其中的化合物为4-氯-N-(2，3-二氟-4-甲氧基-苄基)-N-((R)-5，5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-苯磺酰胺。

7.如权利要求2所述的式I化合物，其中R²是被卤素和杂芳基取代的苯基。

8.根据权利要求7的式I化合物，其中的化合物为4-氯-N-((R)-5，5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-N-[2-氟-4-(2H-[1，2，4]三唑-3-基)-苄基]-苯磺酰胺。

9.如权利要求2所述的式I化合物，其中R²是被(CR₂)_mC(O)-R’取代的苯基。

10.根据权利要求9的式I化合物，其中的化合物为3-(4-{[(4-氯-苯磺酰基)-((R)-5，5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-氨基]-甲基}-苯基)-丙酸，或3-(4-{[(4-氯-苯磺酰基)-((R)-5，5-二氟-2-氧代-氮杂环庚烷-3-基)-氨基]-甲基}-苯基)-3-甲基-丁酸。

11.如权利要求1所述的式I化合物，其中的R¹是被卤素取代的杂芳基。

12.如权利要求1所述的式I化合物，其中的R¹是被卤素取代的低级烷基。