[发明专利]免疫偶联物剂型

权利要求书

1.一种免疫偶联物剂型，包括：

(a)免疫偶联物；和

(b)一种或多种赋形剂，该赋形剂选自于由蔗糖、聚山梨酸酯20、聚山梨酸酯80、环糊精、葡萄糖、甘油、聚乙二醇、甘露糖醇、氯化钠、和氨基酸构成的组，

其中所述剂型是pH值为4.5～7.6的缓冲水溶液。

2.如权利要求1所述的剂型，其特征在于，所述剂型包括一种或多种选自于由如下物质构成的组的赋形剂：

(i)0.1-12％的蔗糖，

(ii)0.005-1.0％的聚山梨酸酯20，

(iii)0.5-2％的β-环糊精，

(iv)2-8％的甘油，

(v)1-5％的PEG6000，

(vi)2-8％的甘露糖醇，

(vii)0.005-1.0％的聚山梨酸酯80，

(viii)5-20mM的组氨酸，

(ix)100-300mM的甘氨酸，和

(x)50-300mM的氯化钠。

3.如权利要求2所述的剂型，其特征在于，所述剂型包括一种或多种选自于由如下物质构成的组的赋形剂：

(i)5-10％的蔗糖，

(ii)0.005-0.2％的聚山梨酸酯20，

(iii)0.5-1％的β-环糊精，

(iv)2-5％的甘油，

(v)2-3％的PEG6000，

(vi)3-5％的甘露糖醇，

(vii)0.005-0.2％的聚山梨酸酯80，

(viii)10-15mM的组氨酸，

(ix)130-250mM的甘氨酸，和

(x)100-200mM的氯化钠。

4.如权利要求1所述的剂型，其特征在于，所述缓冲水溶液包含组氨酸、琥珀酸盐、柠檬酸盐、磷酸盐、和醋酸盐中的一种或多种。

5.如权利要求4所述的剂型，其特征在于，所述pH为5.0～7.0。

6.如权利要求5所述的剂型，其特征在于，所述pH为5.0～6.0。

7.如权利要求1所述的剂型，其特征在于，所述免疫偶联物包括选自于由huMy9-6、huC242、huN901、DS6、曲妥珠单抗、比伐珠单抗、西罗珠单抗、和美罗华所构成的组的人源抗体。

8.如权利要求1所述的剂型，其特征在于，所述免疫偶联物包括选自于由美登木素生物碱、紫杉烷、和CC-1065所构成的组的细胞毒素类药物。

9.一种免疫偶联物剂型，包括：

(a)免疫偶联物；和

(b)一种或多种选自于由组氨酸、蔗糖、甘氨酸和氯化钠所构成的组的赋形剂，

其中所述剂型是pH为4.5～7.6的缓冲水溶液。

10.如权利要求9所述的剂型，其特征在于，所述剂型包括一种或多种选自于5-200mM的组氨酸、100-200mM的甘氨酸、和2-8％的蔗糖中的赋形剂。

11.如权利要求10所述的剂型，其特征在于，所述赋形剂是5-100mM的组氨酸或100-150mM的甘氨酸。

12.如权利要求9所述的剂型，其特征在于，所述剂型包含2-8％的蔗糖和100-150mM的甘氨酸。

13.如权利要求12所述的剂型，其特征在于，所述剂型包含10mM的组氨酸、5％的蔗糖和130mM的甘氨酸。

14.如权利要求9所述的剂型，其特征在于，所述缓冲水溶液包含组氨酸、琥珀酸盐、柠檬酸盐、磷酸盐、和醋酸盐中的一种或多种。

15.如权利要求14所述的剂型，其特征在于，所述pH为5.0～7.0。

16.如权利要求15所述的剂型，其特征在于，所述pH为5.0～6.0。

17.如权利要求9所述的剂型，其特征在于，所述剂型还包括聚山梨酸酯20和/或聚山梨酸酯80。

18.如权利要求9所述的剂型，其特征在于，所述免疫偶联物包括选自于由huMy9-6、huC242、huN901、DS6、曲妥珠单抗、比伐珠单抗、西罗珠单抗、和美罗华所构成的组的人源抗体。