[发明专利]雌激素组合物和应用它们的治疗方法

权利要求书

1.包含至少一种雌激素化合物的药物组合物，该组合物适合于以单位剂量在外阴阴道表面施用，并且含有至少一个非脂质的内相和至少一个与外阴阴道表面有生物粘附性的脂质的外相，其中所述的至少一种的雌激素化合物以每单位剂量的组合物中大约5至约1000μg雌二醇等价物的量存在，并在向外阴阴道表面施用所述的组合物时，所述的至少一种雌激素化合物在大约3小时至大约30天的期间内释放。

2.权利要求1的组合物，其中所述的适合于组合物施用的外阴阴道表面是阴道粘膜表面。

3.权利要求2的组合物，其中所述的至少一种雌激素化合物以每单位剂量的组合物中大约5至约500μg雌二醇等价物的量存在，并在向阴道粘膜表面施用所述组合物时，所述的至少一种雌激素化合物在大约2至约10天的期间内释放。

4.权利要求2的组合物，其是阴道乳膏形式。

5.权利要求1的组合物，其中所述的至少一种雌激素化合物是类固醇。

6.权利要求1的组合物，其中所述的至少一种雌激素化合物选自共轭雌激素、雌二醇、炔雌醇、雌三醇和雌酮。

7.权利要求1的组合物，其中所述的至少一种雌激素化合物是雌二醇或炔雌醇。

8.权利要求1的组合物，其中所述的至少一种雌激素化合物以每单位剂量的组合物中大约25至约250μg雌二醇等价物的量存在。

9.权利要求1的组合物，其中所述的至少一种雌激素化合物在符合每日一次至每月一次的给药方案的期间内释放。

10.权利要求1的组合物，其中所述的至少一种雌激素化合物在符合每周一至三次的给药方案的期间内释放。

11.阴道雌激素递送系统，包括权利要求4的组合物和涂药器。

12.权利要求11的递送系统，其中所述的涂药器是一次性的。

13.权利要求12的递送系统，其中所述的涂药器事先装填了单位剂量数量的所述组合物。

14.组合物在制备用于局部施用到皮肤区域以提供该皮肤区域局部皮肤病学益处的药物中的应用，所述组合物包含至少一种雌激素化合物，并含有至少一个非脂质的内相和至少一个与皮肤表面有生物粘附性的脂质的外相，其中所述的至少一种雌激素化合物以每单位剂量的组合物中大约5至约1000μg雌二醇等价物的量存在。

15.组合物在制备用于施用到女性患者的外阴阴道表面以治疗患者泌尿生殖系统与雌激素过少相关的病症的药物的应用，所述组合物包含至少一种雌激素化合物，并含有至少一个非脂质的内相和至少一个与外阴阴道表面有生物粘附性的脂质的外相，其中所述的至少一种的雌激素化合物以每单位剂量的组合物中大约5至约500μg雌二醇等价物的量存在，其中在向外阴阴道表面施用组合物时，所述的至少一种雌激素化合物在大约3小时至大约30天的期间内释放。

16.权利要求15的应用，其中所述组合物施用的外阴阴道表面是阴道粘膜表面。

17.权利要求15的应用，其中所述病症选自尿失禁、尿急和尿频、夜尿症、排尿困难、尿路感染发病率增加、宫颈非典型性增生、外阴痛、萎缩性阴道炎、外阴阴道干燥、刺激、瘙痒、排出物、性交困难和绝经后泌尿生殖器老化。

18.权利要求15的应用，其中所述病症是萎缩性阴道炎或与其有关的障碍。

19.权利要求15的应用，其中所述药物制成每周约一至约三次的频度施用。

20.权利要求15的应用，其中选择所述至少一种雌激素化合物的量和释放速率以产生主要地不超过于50pg/ml血浆雌二醇浓度的增加。

21.权利要求15的应用，其中选择所述至少一种雌激素化合物的量和释放速率以产生主要地不超过于10pg/ml血浆雌二醇浓度的增加。

22.权利要求15的应用，其中选择所述至少一种雌激素化合物的量和释放速率以产生主要地不超过于5pg/ml血浆雌二醇浓度的增加。

23.权利要求15的应用，其中选择所述至少一种雌激素化合物的量和释放速率以产生主要地不超过于2pg/ml血浆雌二醇浓度的增加。