[发明专利]7H－吡咯并[2，3－D]嘧啶衍生物的制备

权利要求书

1.一种用于制备具有下面通式I的{6-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基甲基)-苯基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基]-((R)-1-苯基-乙基)-胺的方法，

其包括将通式IV的化合物的酰胺结构部分还原

2.根据权利要求1的方法，其中使用氢化铝锂还原通式IV的化合物的酰胺.

3.根据权利要求1的方法，其中将通式IV的化合物添加到氢化铝锂在四氢呋喃中的溶液中。

4.根据权利要求3的方法，其进一步包括通过过滤分离通式IV的化合物。

5.  一种通式IV的化合物：

6.一种用于制备具有下面通式I的{6-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基甲基)-苯基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基]-((R)-1-苯基-乙基)-胺的方法，

包括将通式II的化合物的酯结构部分还原性胺化，

7.根据权利要求6的方法，其中使用氢化铝锂和1-乙基哌嗪用于通式II的化合物的酯结构部分的还原性胺化。

8.根据权利要求6的方法，其中将通式II的化合物添加到1-乙基哌嗪和氢化铝锂在四氢呋喃中的溶液中。

9.根据权利要求6的方法制备作为副产物的通式V的化合物：

10.一种用于制备具有下面通式I的{6-[4-(4-乙基-哌嗪-1-基甲基)-苯基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基]-((R)-1-苯基-乙基)-胺的方法，包括将通式V的副产物化合物还原：

11.根据权利要求10的方法，其中使用乙酸和硼氢化钠用于通式V的化合物的醛基的还原性胺化。

12.根据权利要求10的方法，其进一步包括通过过滤分离通式I的化合物。

13.一种通式III的化合物：

14.一种通式V的化合物：

15.一种用于制备通式IV的化合物的方法，

其包括如下步骤：

(a)使用氢氧化锂一水合物在溶剂中或溶剂混合物中将通式II的化合物转化成通式III的化合物：

和

(b)随后使通式III的化合物与N，N’-羰基二咪唑反应，接着与1-乙基哌嗪反应，产生通式IV的化合物。

16.根据权利要求15的方法，其进一步包括通过过滤分离通式III的化合物。

17.根据权利要求15的方法，其中所述溶剂是乙醇和水。