[发明专利]缬沙坦和氨氯地平的固体剂型及其制备方法

权利要求书

1.一种缬沙坦的固体剂型，其包含：

缬沙坦；

氨氯地平；和

适用于制备缬沙坦固体剂型的可药用的添加剂。

2.如权利要求1所述的固体剂型，其中氨氯地平以苯磺酸氨氯地平的形式提供。

3.如权利要求1所述的固体剂型，其中所述固体剂型采用单层片剂形式。

4.如权利要求1所述的固体剂型，其中缬沙坦的用量为约40mg至约640mg。

5.如权利要求4所述的固体剂型，其中缬沙坦的用量选自80mg和160mg。

6.如权利要求3所述的固体剂型，其中氨氯地平的用量为约1.25mg至约20mg。

7.如权利要求6所述的固体剂型，其中氨氯地平的用量为2.5mg、5mg和10mg。

8.如权利要求1所述的固体剂型，其中所述固体剂型采用缬沙坦在第一层中而氨氯地平在第二层中的双层片剂形式。

9.如权利要求8所述的固体剂型，其中缬沙坦的用量为约40mg至约640mg。

10.如权利要求9所述的固体剂型，其中缬沙坦的用量为320mg。

11.如权利要求8所述的固体剂型，其中氨氯地平的用量为约1.25mg至约20mg。

12.如权利要求11所述的固体剂型，其中氨氯地平的用量选自5mg和10mg。

13.如权利要求1所述的固体剂型，其中可药用的添加剂选自稀释剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、着色剂和它们的组合。

14.一种制备缬沙坦的固体剂型的方法，其步骤包括：

(a)将缬沙坦、氨氯地平和可药用的添加剂混合形成混合材料；

(b)将所述混合材料过筛形成已过筛材料；

(c)将已过筛材料混合形成混合/过筛材料；

(d)将所述的混合/过筛材料压实形成已压实材料；

(e)将已压实材料碾磨形成已碾磨材料；

(f)将已碾磨材料混合形成混合/已碾磨材料；和

(g)将混合/已碾磨材料压制形成单层固体剂型。

15.如权利要求14所述的方法，其进一步包括下述步骤：

(h)将单层固体剂型进行膜包衣。

16.一种制备缬沙坦固体剂型的方法，其步骤包括：

(a)将缬沙坦和可药用的添加剂制粒形成缬沙坦颗粒；

(b)将氨氯地平和可药用的添加剂混合形成氨氯地平混合物；和

(c)将缬沙坦颗粒与氨氯地平混合物一起压制形成双层固体剂型。

17.如权利要求16所述的方法，其中步骤(a)包括下述步骤：

(a1)将缬沙坦和可药用的添加剂混合形成混合材料；

(a2)将所述混合材料过筛形成已过筛材料；

(a3)将已过筛材料混合形成混合/过筛材料；

(a4)将所述的混合/过筛材料压实形成已压实材料；

(a5)将已压实材料碾磨形成已碾磨材料；和

(a6)将已碾磨材料混合形成缬沙坦颗粒。

18.如权利要求16所述的方法，其中步骤(b)包括下述步骤的制粒过程：

(b1)将氨氯地平和可药用的添加剂混合形成混合材料；

(b2)将所述混合材料过筛形成已过筛材料；

(b3)将已过筛材料混合形成混合/过筛材料；

(b4)将所述的混合/过筛材料压实形成已压实材料；

(b5)将已压实材料碾磨形成已碾磨材料；和

(b6)将已碾磨材料混合形成氨氯地平颗粒。

19.如权利要求16所述的方法，其进一步包括下述步骤：

(d)将双层固体剂型进行膜包衣。

20.治疗高血压、充血性心力衰竭、心绞痛、心肌梗塞、动脉硬化、糖尿病性肾病、糖尿病性心肌病、肾功能不全、外周血管病、中风、左心室肥大、认知功能障碍、头痛或慢性心力衰竭的方法，其中所述方法包括向需要这种治疗的个体施用如权利要求1中所定义的缬沙坦固体剂型。

21.如权利要求20所述的方法，其中所述固体剂型被口服施用于个体。