[发明专利]催眠药与R(+)－α－(2,3－二甲氧基－苯基)－1－[2－(4－氟苯基)乙基]－4－哌啶甲醇的组合及其治疗应用

权利要求书

1.一种组合，其包含至少一种短效催眠药和R-(+)-α-(2，3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇(化合物A)或它的前体药物或其药学上可接受的盐，其中所述的前体药物具有式II的结构：

其中R是C₁-C₂₀烷基。

2.如权利要求1所述的组合，其中短效催眠药以适于即释或延迟释放的盖仑形式存在，化合物A以适于即释的盖仑形式存在。

3.如权利要求1所述的组合，其中短效催眠药是GABA-A受体的调节剂、苯并二氮杂类、褪黑素衍生物或褪黑素受体的激动剂。

4.如权利要求1所述的组合，其中短效催眠药选自唑吡坦、佐匹克隆、艾司佐匹克隆、扎来普隆、褪黑素、瑞美替昂、三唑仑、依替唑仑、溴替唑仑和因地普隆或它们的衍生物或任意组合方式的混合物。

5.如权利要求1所述的组合，其中与化合物A组合的短效催眠药是唑吡坦或其药学上可接受的盐。

6.一种药物组合物，其包含至少一种短效催眠药和R-(+)-α-(2，3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-哌啶甲醇(化合物A)或它的前体药物或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的稀释剂、赋形剂或载体，其中所述的前体药物具有式II的结构：

其中R是C₁-C₂₀烷基。

7.如权利要求6所述的组合物，其中短效催眠药以适于即释或延迟释放的盖仑形式存在，化合物A以适于即释的盖仑形式存在。

8.如权利要求6所述的组合物，其中短效催眠药是GABA-A受体的调节剂、苯并二氮杂类、褪黑素衍生物或褪黑素受体的激动剂。

9.如权利要求6所述的组合物，其中短效催眠药选自唑吡坦、佐匹克隆、艾司佐匹克隆、扎来普隆、褪黑素、瑞美替昂、三唑仑、依替唑仑、溴替唑仑和因地普隆或它们的衍生物或任意组合方式的混合物。

10.如权利要求6所述的组合物，其中与化合物A组合的短效催眠药是唑吡坦或其药学上可接受的盐。

11.如权利要求6所述的组合物，其中短效催眠药和化合物A被即释。

12.如权利要求6所述的组合物，其中短效催眠药被延迟释放，化合物A被即释。

13.如权利要求6所述的组合物，其是包含一个或多个含有短效催眠药的即释片剂和一个或多个含有化合物A的即释片剂的胶囊。

14.如权利要求6所述的组合物，其是包含一个或多个含有短效催眠药的延迟释放片剂和一个或多个含有化合物A的即释片剂的胶囊。

15.如权利要求6所述的组合物，其是包含短效催眠药的即释小丸和化合物A的即释小丸的混合物的胶囊。

16.如权利要求6所述的组合物，其是包含短效催眠药的延迟释放小丸和化合物A的即释小丸的混合物的胶囊。

17.如权利要求6所述的组合物，其是包含短效催眠药和化合物A的即释小丸的片剂。

18.如权利要求6所述的组合物，其是包含短效催眠药的延迟释放小丸和化合物A的即释小丸的片剂。

19.如权利要求6所述的组合物，其是包含化合物A的即释小丸和短效催眠药的即释小丸的延迟释放肠溶衣片。

20.如权利要求6所述的组合物，其是包含以下结构的多层片：

(a)一个或多个即释层，每层含有一定剂量的化合物A，并任选地含有一定剂量的短效催眠药，

(b)一个或多个延迟释放层，每层含有一定剂量的短效催眠药，并任选地含有化合物A，和

(c)非活性层。

21.如权利要求6所述的组合物，其是包含含有化合物A的延迟释放内芯和含有短效催眠药的即释包衣层的干包衣片剂。