[发明专利]用于硼中子俘获治疗的硼化合物

权利要求书

1.一种根据式(I)的化合物

其中

R¹和R²中的一个是-NH-X-Y-Z，并且另一个是-OH或-NH-X-Y-Z；

其中

X是-(CH₂)_m-，其中m是0、1、2、3或4；

Y是

其中

*表示连接到X或Z的键的位置；

并且至少一个硼原子是¹⁰B；

Z是H；

及其药学上可接受的盐和立体异构体。

2.根据权利要求1的化合物，其是N²-(4-{[(2-氨基-4-氧代-3，4-二氢 蝶啶-6-基)甲基]氨基}苯甲酰 基)-N-{3-[(1R，9S)-2，3，4，5，6，7，8，10，11，12-十硼二环[7.2.1]十二烷-1- 基]丙基}-α-谷酰胺或N²-(4-{[(2-氨基－4-氧代-3，4-二氢蝶啶-6-基)甲基] 氨基}苯甲酰基)-N-[3-(2，3，4，5，6，7，8，10，11，12-十硼二环[7.2.1]十二烷 -1-基)丙基]-L-谷酰胺。

3.根据权利要求1的化合物，其中R¹是-NH-X-Y-Z，并且R²是OH。

4.根据权利要求1到3任意一项的化合物，其中至少一个碳原子是¹¹C。

5.一种药物组合物，其包含根据权利要求1到4任意一项的化合物和药 学上可接受的载体、稀释剂或辅助剂。

6.根据权利要求1到4任意一项所定义的式(I)化合物用于制备肿瘤 治疗所用的药物的用途。

7.根据权利要求6的用途，其中所述的肿瘤治疗是肿瘤的硼中子俘获治 疗。

8.根据权利要求6或7的用途，其中所述肿瘤源于中枢神经系统。

9.根据权利要求8的用途，其中所述肿瘤为神经胶质瘤；脑膜瘤；外周 神经上皮瘤；原始神经外胚层瘤；神经母细胞瘤；生殖细胞瘤；垂体瘤；脑转 移瘤；或动静脉畸形。

10.根据权利要求9的用途，其中所述神经胶质瘤为胶质母细胞瘤、神 经胶质肉瘤、间变性星形细胞瘤、低级别星形细胞瘤、毛细胞形星形细胞瘤、 少突神经胶质瘤或脑干神经胶质瘤。

11.根据权利要求6或7的用途，其中所述肿瘤是恶性肿瘤或转移性肿 瘤进程。

12.根据权利要求11的用途，其中所述肿瘤为黑色素瘤、前列腺癌、肝 癌、肺癌、乳腺癌或肉瘤。

13.根据权利要求4所定义的式(I)化合物用于制备正电子发射断层扫 描中所用的药物的用途。

14.根据权利要求1到4任意一项所定义的式(I)化合物的制备方法， 其中将式NH₂-X-Y-Z的化合物与叶酸反应，其中的X、Y和Z如权利要求1到4 任意一项所定义。