[发明专利]改善觉醒状态的方法

权利要求书

1. 促进哺乳动物觉醒状态的方法，其包含：对哺乳动物内部给予有效量的具有以下结构式的化合物：

其中

R₁是氢、低级烷基、原子序数为9到35的卤素或任选被低级烷基单-或二取代的氨基；

R₂和R₃彼此独立并且是氢或低级烷基；

R₄是氢、羟基、低级烷基、低级烷氧基或原子序数为9到35的卤素；以及

吡啶和咪唑之间的桥，是亚甲基或亚乙基，示例为亚甲基。

2. 权利要求1的方法，其中R₁是低级烷基、原子序数为9到35的卤素，或任选被低级烷基单-或二取代的氨基，并且吡啶和咪唑之间的桥是亚甲基。

3. 权利要求2的方法，其中R₁是甲基。

4. 权利要求1的方法，其中所给予的化合物是游离碱、富马酸氢盐或富马酸盐的形式。

5. 权利要求1的方法，其中所给予的化合物是[2-(2-甲基咪唑基-1-基-)甲基]吡啶，以游离碱或生理上可接受的酸加成盐的形式给予。

6. 权利要求5的方法，其中所给予的化合物是[2-(2-甲基咪唑基-1-基)甲基]吡啶，以游离碱、富马酸氢盐或富马酸盐的形式给予。

7. 权利要求5的方法，其中所给予的化合物是[2-(2-甲基咪唑基-1-基)甲基]吡啶富马酸盐。

8. 权利要求1的方法，其中哺乳动物是人。

9. 权利要求1的方法，其中所给予的化合物具有以下结构：

其中R₁是甲基。

10. 权利要求9的方法，其中所给予的化合物是游离碱或生理上可接受的酸加成盐的形式。

11. 权利要求9的方法，其中所给予的化合物是游离碱、富马酸氢盐或富马酸盐的形式。

12. 权利要求1的方法，其中化合物经口服、吸入、局部、经粘膜、胃肠外、静脉内或眼内给予。

13. 权利要求1的方法，其中化合物以至少一种以下的方式给予：速释形式、控释形式和缓释形式。

14. 权利要求1的方法，其中有效量为约0.1到约1600mg/kg/天。

15. 权利要求14的方法，其中有效量为约1到约800mg/kg/天。

16. 权利要求15的方法，其中有效量为约10到约200mg/kg/天。

17. 治疗或预防哺乳动物睡眠异常的方法，其包含：对哺乳动物内部给予有效量的具有以下结构的化合物：

其中

R₁是氢、低级烷基、原子序数为9到35的卤素，或任选被低级烷基单-或二取代的氨基；

R₂和R₃彼此独立并且是氢或低级烷基；

R₄是氢、羟基、低级烷基、低级烷氧基或原子序数为9到35的卤素；以及

吡啶和咪唑之间的桥，是亚甲基或亚乙基，示例为亚甲基。

18. 权利要求17的方法，其中R₁是低级烷基、原子序数为9到35的卤素，或任选被低级烷基单-或二取代的氨基，并且吡啶和咪唑之间的桥是亚甲基。

19. 权利要求18的方法，其中R₁是甲基。

20. 权利要求17的方法，其中所给予的化合物是游离碱、富马酸氢盐或富马酸盐的形式。

21. 权利要求17的方法，其中所给予的化合物是[2-(2-甲基咪唑基-1-基-)甲基]吡啶，以游离碱或生理上可接受的酸加成盐的形式给予。

22. 权利要求21的方法，其中所给予的化合物是[2-(2-甲基咪唑基-1-基)甲基]吡啶，以游离碱、富马酸氢盐或富马酸盐的形式给予。