[发明专利]制备对映体富集的β－氨基酸衍生物的方法

权利要求书

1、对映体富集的化合物的制备方法，所述化合物选自N-酰化的β-氨基酸酯、β-氨基酸酯、N-酰化的β-氨基酸、β-氨基酸和4，5-二氢嗪-6-酮，所述方法是通过对由相应的外消旋N-酰化的β-氨基酸形成的4，5-二氢嗪-6-酮进行动力学外消旋体拆分而进行的，其中将所述4，5-二氢嗪-6-酮与催化量的对映体富集的通式(Ia)或(Ib)的化合物在亲核试剂的存在下进行反应

其中

^*代表手性中心，

X可以是O或S或NHR¹或NR¹R²，

R、R¹、R²、R³、R⁴彼此独立地为(C₁-C₈)-烷基、(C₁-C₈)-烷氧基、HO-(C₁-C₈)-烷基、(C₂-C₈)-烷氧基烷基、(C₆-C₁₈)-芳基、(C₇-C₁₉)-芳烷基、(C₃-C₁₈)-杂芳基、(C₄-C₁₉)-杂芳烷基、(C₁-C₈)-烷基-(C₆-C₁₈)-芳基、(C₁-C₆)-烷基-(C₃-C₁₈)-杂芳基、(C₃-C₈)-环烷基、(C₁-C₈)-烷基-(C₃-C₈)-环烷基、(C₃-C₈)-环烷基-(C₁-C₈)-烷基，和

R¹和R²和/或R²和R³可以通过(C₃-C₅)-亚烷基桥连接在一起。

2、根据权利要求1的方法，其特征在于在所述动力学外消旋体拆分中使用通式(II)的外消旋的4，5-二氢嗪-6-酮

其中

^*代表手性中心，

R⁸、R⁹为(C₁-C₁₈)-烷基、(C₁-C₈)-烷氧基、HO-(C₁-C₈)-烷基、(C₂-C₈)-烷氧基烷基、(C₆-C₁₈)-芳基、(C₇-C₁₉)-芳烷基、(C₃-C₁₈)-杂芳基、(C₄-C₁₉)-杂芳烷基、(C₁-C₈)-烷基-(C₆-C₁₈)-芳基、(C₁-C₈)-烷基-(C₃-C₁₈)-杂芳基、(C₃-C₈)-环烷基、(C₁-C₈)-烷基-(C₃-C₈)-环烷基、(C₃-C₈)-环烷基-(C₁-C₈)-烷基。

3、根据前述一项或多项权利要求的方法，其特征在于

使用一种或多种醇作为所述反应的亲核试剂，所述醇选自烯丙醇、甲醇、乙醇、苯酚、正丙醇、异丙醇、以及正丁醇、叔丁醇、仲丁醇和异丁醇。