[发明专利]作为抗菌剂的喹啉衍生物有效

专利信息
申请号: 200680031302.9 申请日: 2006-06-26
公开(公告)号: CN101252927A 公开(公告)日: 2008-08-27
发明(设计)人: K·J·L·M·安德里斯;A·考尔;D·F·A·兰科伊斯;M·M·S·莫特;J·E·G·吉勒蒙特 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: A61K31/4353 分类号: A61K31/4353;A61P31/04;C07D215/227;C07D215/36
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德;梁谋
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 作为 抗菌剂 喹啉 衍生物
【权利要求书】:

1.化合物用于制造治疗细菌感染的药物的用途,所述细菌感染 由葡萄球菌、肠球菌或链球菌引起,所述化合物为式(Ia)化合物

其互变异构形式或者其立体化学异构形式,其中

A-为药学上可接受的抗衡离子,其选自氯、溴、碘、三氟乙酸根、 乙酸根、三氟甲磺酸根、硫酸根、磺酸根;

R为卤素;

p是1;

R2为烷氧基或烷硫基;

R3为Ar、Ar-烷基或Het;

q是等于0、1、2、3或者4的整数;

R4和R5各自独立地为烷基;或

R4和R5一起并且包括它们连接的N一起形成选自以下的基团: 咪唑基或哌啶基;

R6为氢或卤素;

r是1;

R7为氢;

R10为烷基;

烷基为具有1~6个碳原子的直链或者支链饱和烃基;

Ar为选自苯基和萘基的碳环,各个碳环任选被1、2或者3个取 代基取代,各个取代基独立地选自卤素;

Het为选自以下的单环杂环:呋喃基和噻吩基;

卤素为选自氟、氯、溴和碘的取代基。

2.根据权利要求1的用途,其中式(Ia)化合物是具有下式的化 合物

其互变异构形式或者其立体化学异构形式。

3.根据权利要求1的用途,其中式(Ia)化合物是具有下式的化 合物

其互变异构形式或者其立体化学异构形式。

4.根据权利要求1的用途,其中式(Ia)化合物是具有下式的化 合物

其互变异构形式或者其立体化学异构形式。

5.根据权利要求1的用途,其中R2为C1-4烷氧基。

6.根据权利要求1的用途,其中R3为Ar或者Ar-烷基。

7.根据权利要求1的用途,其中R3为噻吩基、萘基、苯基、萘 基C1-4烷基或者苯基C1-4烷基。

8.根据权利要求7的用途,其中R3为萘基、苯基或者苯基C1-4烷基。

9.根据先前任一项权利要求的用途,其中R4和R5为C1-4烷基或 者R4和R5一起并且包括它们连接的N合起来形成选自咪唑基或者哌 啶基的基团。

10.根据权利要求9的用途,其中R4和R为C1-4烷基。

11.根据先前任一项权利要求的用途,其中A-为碘。

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