[发明专利]作为抗菌剂的喹啉衍生物有效
申请号: | 200680031302.9 | 申请日: | 2006-06-26 |
公开(公告)号: | CN101252927A | 公开(公告)日: | 2008-08-27 |
发明(设计)人: | K·J·L·M·安德里斯;A·考尔;D·F·A·兰科伊斯;M·M·S·莫特;J·E·G·吉勒蒙特 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61K31/4353 | 分类号: | A61K31/4353;A61P31/04;C07D215/227;C07D215/36 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德;梁谋 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 抗菌剂 喹啉 衍生物 | ||
1.化合物用于制造治疗细菌感染的药物的用途,所述细菌感染 由葡萄球菌、肠球菌或链球菌引起,所述化合物为式(Ia)化合物
其互变异构形式或者其立体化学异构形式,其中
A-为药学上可接受的抗衡离子,其选自氯、溴、碘、三氟乙酸根、 乙酸根、三氟甲磺酸根、硫酸根、磺酸根;
R1为卤素;
p是1;
R2为烷氧基或烷硫基;
R3为Ar、Ar-烷基或Het;
q是等于0、1、2、3或者4的整数;
R4和R5各自独立地为烷基;或
R4和R5一起并且包括它们连接的N一起形成选自以下的基团: 咪唑基或哌啶基;
R6为氢或卤素;
r是1;
R7为氢;
R10为烷基;
烷基为具有1~6个碳原子的直链或者支链饱和烃基;
Ar为选自苯基和萘基的碳环,各个碳环任选被1、2或者3个取 代基取代,各个取代基独立地选自卤素;
Het为选自以下的单环杂环:呋喃基和噻吩基;
卤素为选自氟、氯、溴和碘的取代基。
2.根据权利要求1的用途,其中式(Ia)化合物是具有下式的化 合物
其互变异构形式或者其立体化学异构形式。
3.根据权利要求1的用途,其中式(Ia)化合物是具有下式的化 合物
其互变异构形式或者其立体化学异构形式。
4.根据权利要求1的用途,其中式(Ia)化合物是具有下式的化 合物
其互变异构形式或者其立体化学异构形式。
5.根据权利要求1的用途,其中R2为C1-4烷氧基。
6.根据权利要求1的用途,其中R3为Ar或者Ar-烷基。
7.根据权利要求1的用途,其中R3为噻吩基、萘基、苯基、萘 基C1-4烷基或者苯基C1-4烷基。
8.根据权利要求7的用途,其中R3为萘基、苯基或者苯基C1-4烷基。
9.根据先前任一项权利要求的用途,其中R4和R5为C1-4烷基或 者R4和R5一起并且包括它们连接的N合起来形成选自咪唑基或者哌 啶基的基团。
10.根据权利要求9的用途,其中R4和R5为C1-4烷基。
11.根据先前任一项权利要求的用途,其中A-为碘。
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