[发明专利]用于局部脂肪组织治疗的持续释放的增强性脂肪分解性制剂

权利要求书

1.一种用于脂肪组织蓄积的注射制剂，包含：

长效选择性β-2肾上腺素能受体激动剂；

用于降低脂肪组织对β-肾上腺素能受体激动剂脱敏的化合物； 和

液体载体。

2.权利要求1的制剂，其中长效选择性β-2肾上腺素能受体激 动剂是亲脂性的。

3.权利要求1的制剂，其中长效选择性β-2肾上腺素能受体激 动剂包含沙美特罗、福莫特罗、其盐和其溶剂化物中的至少一种。

4.权利要求1的制剂，其中用于降低靶组织对β-肾上腺素能受 体激动剂脱敏的化合物包含糖皮质激素。

5.权利要求1的制剂，其中用于降低靶组织对β-肾上腺素能受 体激动剂脱敏的化合物包含抗组胺剂。

6.权利要求1的制剂，其中用于降低靶组织对β-肾上腺素能受 体激动剂脱敏的化合物包含糖皮质激素和抗组胺剂。

7.权利要求1的制剂，其中用于降低靶组织对β-肾上腺素能受 体激动剂脱敏的化合物包含地塞米松、泼尼松龙、丙酸氟替卡松、 布地奈德、酮替芬和其类似物中的至少一种。

8.权利要求1的制剂，其中液体载体包含亲脂性液体载体。

9.权利要求1的制剂，其中至少一种长效选择性β-2肾上腺素 能受体激动剂和降低脱敏的化合物负载于持续释放剂上。

10.权利要求9的制剂，其中持续释放剂包含生物可降解聚合物、 生物可降解共聚物、水凝胶和脂质体中的至少一种。

11.权利要求10的制剂，其中持续释放剂包含聚(丙交酯乙交 酯)。

12.权利要求11的制剂，其中负载于聚(丙交酯乙交酯)上的活性 剂高达约75％。

13.权利要求1的制剂，包含：

沙美特罗、其盐和其溶剂化物中的至少一种；和 氟替卡松。

14.权利要求1的制剂，包含：

福莫特罗、其盐和其溶剂化物中的至少一种；和 布地奈德。

15.权利要求1的制剂，包含：

沙美特罗、福莫特罗、其盐和其溶剂化物中的至少一种；和 酮替芬。

16.一种用于治疗脂肪蓄积的注射制剂，包含：

至少一种长效选择性β-2肾上腺素能受体激动剂；

一种用于降低靶组织对β-肾上腺素能受体激动剂脱敏的物质； 和

液体载体。

17.权利要求16的制剂，其中至少一种长效选择性β-2肾上腺 素能受体激动剂包含沙美特罗、福莫特罗、其盐和其溶剂化物中的 至少一种。

18.一种用于治疗脂肪蓄积的方法，包含：

将脂肪蓄积区与药学有效量的长效选择性β-2肾上腺素能受体 激动剂接触；和

将脂肪蓄积区与药学有效量的用于降低靶组织对β-肾上腺素能 受体激动剂脱敏的化合物接触。

19.权利要求16的方法，其中长效选择性β-2肾上腺素能受体 激动剂包含沙美特罗、福莫特罗、其盐和其溶剂化物中的至少一种。

20.权利要求16的方法，其中用于降低靶组织对β-肾上腺素能 受体激动剂脱敏的化合物包含糖皮质激素、地塞米松、泼尼松龙、 丙酸氟替卡松、布地奈德和酮替芬中的至少一种。

21.权利要求16的方法，其中长效选择性β-2肾上腺素能受体 激动剂和降低脱敏的化合物中的至少一种负载于持续释放剂上。

22.权利要求21的方法，其中长效选择性β-2激动剂包含沙美 特罗，并且药学有效量的沙美特罗高达约100μg/天。

23.权利要求21的方法，其中长效选择性β-2激动剂包含福莫 特罗和药学有效量的福莫特罗高达约50μg/天。