[发明专利]哒嗪并[4,5-b]吲哚衍生物的新晶形无效
申请号: | 200680031475.0 | 申请日: | 2006-08-24 |
公开(公告)号: | CN101253176A | 公开(公告)日: | 2008-08-27 |
发明(设计)人: | W·L·罗科;J·D·希金斯 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P9/04;A61K31/5025 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 庞立志;段家荣 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 晶形 | ||
1.式(A)化合物的晶形:
其被指定为晶形II,
其中,X射线衍射图包含在5.71度、11.47、9.97、19.21,18.43, 15.95和11.97度2-θ的峰。
2.根据权利要求1的晶形,其基本上没有任何其他的多晶形物。
3.一种药物组合物,其包含根据权利要求1的晶形和一种或多种 药学上可接受的赋形剂。
4.根据权利要求1的晶形在制备用于治疗或预防神经变性疾病的 药物中的用途。
5.根据权利要求3的药物组合物在制备用于治疗或预防神经变性 疾病的药物中的用途。
6.根据权利要求1的晶形在制备用于治疗或预防神经病的药物中 的用途。
7.根据权利要求3的药物组合物在制备用于治疗或预防神经病的 药物中的用途。
8.根据权利要求1的晶形在制备用于治疗或预防癌症或肿瘤的药 物中的用途。
9.根据权利要求3的药物组合物在制备用于治疗或预防癌症或肿 瘤的药物中的用途。
10.根据权利要求1的晶形在制备用于治疗或预防皮肤应激的药 物中的用途。
11.根据权利要求3的药物组合物在制备用于治疗或预防皮肤应 激的药物中的用途。
12.根据权利要求1的晶形在制备用于治疗或预防类风湿性关节 炎的药物中的用途。
13.根据权利要求3的药物组合物在制备用于治疗或预防类风湿 性关节炎药物中的用途。
14.根据权利要求1的晶形在制备用于治疗或预防心脏病或心脏 异常的药物中的用途。
15.根据权利要求3的药物组合物在制备用于治疗或预防心脏病 或心脏异常的药物中的用途。
16.一种制备权利要求1的晶形的方法,所述的方法包含步骤:将 7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰 胺以1mg/ml到4mg/ml的浓度与甲醇或乙醇混合形成混合物,加热该 混合物到45℃-60℃的温度;过滤该混合物,并用惰性气体流来蒸发 滤出液中的甲醇或乙醇来形成固体。
17.一种制备权利要求1的晶形的方法,所述的方法包含步骤:将 7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰 胺以30mg/ml到50mg/ml的浓度溶解在二氯甲烷中形成溶液;相对于 二氯甲烷的量,以1∶3到1∶4的体积比将该溶液加入到乙醇中;用惰性 气体流浓缩该溶液,将体积减少10%到40%,直至形成固体结晶;并 分离该固体。
18.一种制备权利要求1的晶形的方法,所述的方法包含步骤:将 7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰 胺以20mg/ml到50mg/ml的浓度溶解在二氯甲烷中形成溶液,将该溶 液添加到己烷中来产生固体沉淀,并分离该固体。
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