[发明专利]哒嗪并[4,5-b]吲哚衍生物的新晶形无效

专利信息
申请号: 200680031475.0 申请日: 2006-08-24
公开(公告)号: CN101253176A 公开(公告)日: 2008-08-27
发明(设计)人: W·L·罗科;J·D·希金斯 申请(专利权)人: 赛诺菲-安万特美国有限责任公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P9/04;A61K31/5025
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 庞立志;段家荣
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 衍生物 晶形
【权利要求书】:

1.式(A)化合物的晶形:

其被指定为晶形II,

其中,X射线衍射图包含在5.71度、11.47、9.97、19.21,18.43, 15.95和11.97度2-θ的峰。

2.根据权利要求1的晶形,其基本上没有任何其他的多晶形物。

3.一种药物组合物,其包含根据权利要求1的晶形和一种或多种 药学上可接受的赋形剂。

4.根据权利要求1的晶形在制备用于治疗或预防神经变性疾病的 药物中的用途。

5.根据权利要求3的药物组合物在制备用于治疗或预防神经变性 疾病的药物中的用途。

6.根据权利要求1的晶形在制备用于治疗或预防神经病的药物中 的用途。

7.根据权利要求3的药物组合物在制备用于治疗或预防神经病的 药物中的用途。

8.根据权利要求1的晶形在制备用于治疗或预防癌症或肿瘤的药 物中的用途。

9.根据权利要求3的药物组合物在制备用于治疗或预防癌症或肿 瘤的药物中的用途。

10.根据权利要求1的晶形在制备用于治疗或预防皮肤应激的药 物中的用途。

11.根据权利要求3的药物组合物在制备用于治疗或预防皮肤应 激的药物中的用途。

12.根据权利要求1的晶形在制备用于治疗或预防类风湿性关节 炎的药物中的用途。

13.根据权利要求3的药物组合物在制备用于治疗或预防类风湿 性关节炎药物中的用途。

14.根据权利要求1的晶形在制备用于治疗或预防心脏病或心脏 异常的药物中的用途。

15.根据权利要求3的药物组合物在制备用于治疗或预防心脏病 或心脏异常的药物中的用途。

16.一种制备权利要求1的晶形的方法,所述的方法包含步骤:将 7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰 胺以1mg/ml到4mg/ml的浓度与甲醇或乙醇混合形成混合物,加热该 混合物到45℃-60℃的温度;过滤该混合物,并用惰性气体流来蒸发 滤出液中的甲醇或乙醇来形成固体。

17.一种制备权利要求1的晶形的方法,所述的方法包含步骤:将 7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰 胺以30mg/ml到50mg/ml的浓度溶解在二氯甲烷中形成溶液;相对于 二氯甲烷的量,以1∶3到1∶4的体积比将该溶液加入到乙醇中;用惰性 气体流浓缩该溶液,将体积减少10%到40%,直至形成固体结晶;并 分离该固体。

18.一种制备权利要求1的晶形的方法,所述的方法包含步骤:将 7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰 胺以20mg/ml到50mg/ml的浓度溶解在二氯甲烷中形成溶液,将该溶 液添加到己烷中来产生固体沉淀,并分离该固体。

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