[发明专利]用于一天给药一次的曲唑酮组合物

权利要求书

1.用于一天口服给药一次的持续释放药物组合物，该组合物包括： 20％至50wt％的曲唑酮或其药学上可接受的盐，和20％至50wt％的控制释 放赋形剂，所述控制释放赋形剂包括交联高直链淀粉，所述交联高直链淀 粉包括超过40％w/w的直链淀粉，其中在给药至哺乳动物时，该控制释放 赋形剂容许曲唑酮或其药学上可接受的盐在首次给药后从至少1小时到至 少24小时维持有效的血浆浓度。

2.根据权利要求1的持续释放药物组合物，其中，所述血浆浓度对治 疗哺乳动物的抑郁症有效。

3.根据权利要求1的持续释放药物组合物，其中，所述血浆浓度对治 疗哺乳动物的睡眠障碍有效。

4.根据权利要求1的持续释放药物组合物，其中，所述组合物包括盐 酸曲唑酮。

5.根据权利要求1的持续释放药物组合物，其中，所述控制释放赋形 剂提供介于50ng/mL和3000ng/mL之间的血浆曲唑酮浓度，其在给药后 一小时至24小时的期间保持恒定。

6.根据权利要求1的持续释放药物组合物，其中，所述组合物包括 150mg盐酸曲唑酮。

7.根据权利要求6的持续释放药物组合物，其中，在摄取后一小时达 到的血浆曲唑酮浓度介于150ng/mL和500ng/mL之间。

8.根据权利要求1的持续释放药物组合物，其中，所述组合物包括 300mg盐酸曲唑酮。

9.根据权利要求8的持续释放药物组合物，其中，摄取后一小时的血 浆曲唑酮浓度介于300ng/mL和1000ng/mL之间。

10.根据权利要求1的持续释放药物组合物，其中，所述组合物包括 35％至50wt％的曲唑酮或其药学上可接受的盐，和15％至50wt％的控制释 放赋形剂。

11.根据权利要求1的持续释放药物组合物，其中，所述交联高直链 淀粉包括介于65％和75wt％之间的直链淀粉并与三氯氧磷交联的。

12.根据权利要求11的持续释放药物组合物，其中，所述交联高直链 淀粉包括羟丙基侧链。

13.根据权利要求12的持续释放药物组合物，其中，所述交联高直链 淀粉是胶凝化的。

14.根据权利要求1的持续释放药物组合物，其中，所述组合物还包 括药物添加剂。

15.根据权利要求14的持续释放药物组合物，其中，所述药物添加剂 选自粘合剂、增溶剂、酸化剂、造孔剂、润滑剂和助流剂。

16.根据权利要求15的持续释放药物组合物，其中，所述粘合剂包括 羟丙基甲基纤维素。

17.根据权利要求15的持续释放药物组合物，其中，所述增溶剂选自 聚乙烯吡咯烷酮或氯化十六烷基吡啶。

18.根据权利要求15的持续释放药物组合物，其中，所述酸化剂包括 褐藻酸。

19.根据权利要求15的持续释放药物组合物，其中，所述造孔剂包括 蔗糖。

20.根据权利要求15的持续释放药物组合物，其中，所述润滑剂包括 硬脂酰富马酸钠。

21.根据权利要求15的持续释放药物组合物，其中，所述助流剂包括 胶体二氧化硅。

22.根据权利要求1的持续释放药物组合物，其中所述哺乳动物是人 类。

23.一种持续释放药物组合物，包括20％至50wt％的盐酸曲唑酮，20％ 至50wt％的交联高直链淀粉，10％至25wt％的羟丙基甲基纤维素，0％ 至5wt％的氯化十六烷基吡啶，0％至20wt％的褐藻酸，1％至5wt％的硬 脂酰富马酸钠，和至多1wt％的胶体二氧化硅；所述交联高直链淀粉包括 超过40％w/w的直链淀粉。