[发明专利]包含抗组胺剂以及皮质类固醇的脂质体组合物及其在制备治疗鼻炎以及相关疾病的药物中的用途

权利要求书

1.一种均质化的药物组合物，包括抗组胺剂、皮质类固醇、极性脂质脂质体和可药用水性载体。

2.权利要求1的组合物，其进一步包括能提供pH为约pH 4至约pH 8的可药用缓冲液。

3.权利要求2的组合物，其中pH范围为约pH 5至约pH 7。

4.权利要求2或3的组合物，其中缓冲液为磷酸盐，柠檬酸盐或乙酸盐缓冲液。

5.权利要求4的组合物，其中缓冲液为磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、磷酸加碱盐、柠檬酸钠、柠檬酸加碱盐，乙酸钠盐或乙酸加碱盐。

6.权利要求2至5中任一项的组合物，其中缓冲液量的范围为约1mg/mL至约30mg/mL。

7.前述权利要求中任一项的组合物，其中抗组胺剂选自阿伐斯汀、阿利马嗪、安替司丁、阿司咪唑、阿扎他定、氮斯汀、巴米品、贝他斯汀、溴马秦、溴苯那敏、布克力嗪、卡比沙明、西替立嗪、氯环嗪、氯吡拉敏、氯苯那敏、桂利嗪、氯马斯汀、克立咪唑、氯西尼嗪、赛克力嗪、赛庚啶、地普托品、地氯雷他定、右氯苯那敏、茶苯海明、二甲茚定、二甲替嗪、苯海拉明、piphenylpyraline、多西拉敏、依巴斯汀、乙氟利嗪，恩布拉敏、依美斯汀、依匹斯汀、非索非那定、氟桂利嗪、高氯环嗪、羟嗪、异西喷地、左卡巴司汀、左西替立嗪、氯雷他定、美海洛林、美克洛嗪、美吡拉敏、美喹他嗪、甲地嗪、咪唑斯汀、尼普拉嗪、奥洛他定、奥沙米特、奥索马嗪、吡嘧司特、苯茚胺、非尼拉敏、苯托沙敏、匹美噻吨、茶哌醇胺、异丙嗪、丙酰马嗪、奎非那定、卢帕他定、司他斯汀、特酚伪麻片、西尼二胺、硫乙拉嗪、松齐拉敏、托普帕敏、曲美苄胺、曲吡那敏、曲普利啶，曲托喹啉及其中任何化合物的可药用盐。

8.权利要求7的组合物，其中抗组胺剂选自氯雷他定、氮斯汀、非索非那定、左西替立嗪、西替立嗪及其中任何化合物的可药用盐。

9.权利要求8的组合物，其中抗组胺剂为西替立嗪并且其盐为氯化物，盐酸盐及硝酸盐。

10.权利要求9的组合物，其中所述的盐为西替立嗪二硝酸盐或者西替立嗪二盐酸盐。

11.权利要求9或10的组合物，其中用于制备组合物的西替立嗪或盐的量以两性离子形式计算为约1mg/mL至约30mg/mL。

12.权利要求11的组合物，其中所述的量为约5.5mg/mL至约22mg/mL。

13.前述权利要求任何一项的组合物，其中皮质类固醇选自阿氯米松、倍氯米松、倍他米松、布地奈德、环索奈德、氯倍他索、氯倍他松、地夫可特、地泼罗酮、地塞米松、二氟米松、氟轻松、etiprednol、氟尼缩松、氟轻松、氟可龙、氟泼尼定、氟米龙、氟替卡松、哈西奈德、氢化可的松、KSR 592、氯替泼诺、甲泼尼龙、莫米松、泼尼松龙、利美索龙，曲安西龙及其中任何化合物的可药用盐。

14.权利要求13的组合物，其中皮质类固醇选自布地奈德、环索奈德、氟替卡松、曲安西龙、莫米松及其中任何化合物的可药用盐。

15.前述权利要求中任一项的组合物，其中极性脂质是天然来源，合成/半合成来源或其混合物。

16.前述权利要求中任一项的组合物，其中极性脂质包括或由磷脂或磷脂混合物组成。

17.权利要求16的组合物，其中磷脂包括磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、磷脂酸、磷脂酰丝氨酸中的一个或其混合物。

18.权利要求16或17的组合物，其中磷脂包括通式I表示的化合物，

其中R₁和R₂独立地表示具有7至23个碳原子的饱和的或不饱和的支链或直链烷基；R₃表示酰胺或酯结合基团。