[发明专利]取代的7-氮杂-吲唑类,含有其的组合物,制备方法及其用途有效
申请号: | 200680032358.6 | 申请日: | 2006-08-01 |
公开(公告)号: | CN101304998A | 公开(公告)日: | 2008-11-12 |
发明(设计)人: | K·比杰加德;A·奈尔;M·帕特克;M·多德森;M·阿克曼-伯里尔;M·斯姆尔西纳;V·勒罗伊;E·巴奎;M·塔巴特;B·罗南;F·维维安尼;C·索艾尔 | 申请(专利权)人: | 艾文蒂斯药品公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D213/85;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘维升;段家荣 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氮杂 吲唑类 含有 组合 制备 方法 及其 用途 | ||
1.以下通式(I)的产物:
式(I)
其中:
1)Ar是选自:噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、异噻唑基、噻二唑基,吡唑基和咪唑基,或
Ar-L-A是:
其中各个X1、X2、X3和X4是独立地选自N和C-R′5,其中R′5具有与R5相同定义,
2)A是选自苯基,其任选地被取代,其中A用选自F、Cl、Br、I、烷基、O-烷基、S-烷基、S-芳基的第一取代基取代,各自任选地被一个或多个选自(C1-C3)烷基、卤素和O-(C1-C3)烷基的取代基取代,其中在第一取代基所选自的基团中出现的烷基为直链或支链的饱和的具有1-12个碳原子的烃基取代基,且其中A被选自F、Cl、Br、I、OH、CN的第二取代基取代;
3)L是选自:NH-SO2、NH-CO-NH;
4)X是N;
5)R3是H;
6)R4是CON(R”5)(R”6),其中R”5和R”6是独立选自H、(C1-C6)烷基、取代的(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷基杂环基、取代的-(C1-C6)烷基杂环基、-(C1-C6)烷基杂芳基,其中所述杂环基为饱和的或不完全饱和的环状烃基取代基,具有1-13个碳原子和1-4个杂原子,所述杂芳基为单环或多环的杂芳香族取代基,具有1-13个碳原子及1-4个杂原子,或者R”5和R”6彼此连接以形成饱和的环,所述环具有4-8个环构件,该环构件含有1-3个选自O、S和N的杂原子,任选取代的;
7)R5是H,
其中R4中的取代基是一种或多种非H的取代基,选自烷基、OH、O-烷基、NH2和NH-烷基,其中所述烷基为直链或支链的饱和的具有1-12个碳原子的烃基取代基;和
其中所述芳基为具有6-14个碳原子的单环-或多环芳香族取代基。
2.权利要求1的产物,特征在于A是选自:苯基;任选地被卤素、(C1-C4)烷基、卤代的(C1-C3)烷基、O-(C1-C4)烷基、S-(C1-C4)烷基、卤代的O-(C1-C4)烷基及卤代的S-(C1-C4)烷基取代。
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