[发明专利]稳定化的GLP－1类似物无效
| 申请号： | 200680033105.0 | 申请日： | 2006-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN101262874A | 公开（公告）日： | 2008-09-10 |
| 发明（设计）人： | W·W·巴乔夫钦;D·G·桑福德 | 申请（专利权）人： | 塔夫茨大学信托人 |
| 主分类号： | A61K38/00 | 分类号： | A61K38/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 程淼;黄可峻 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 稳定 glp 类似物 | ||
1.一种多肽类似物，包括：
a)与GLP-1-(7-34)、G LP-1-(7-35)、GLP-1-(7-36)和GLP-1-(7-37)(SEQ ID NOS：1-4)之一至少80％相同的基础氨基酸序列；和
b)连接到所述基础氨基酸序列的羧基末端的一至十五个氨基酸残基，
其中，相较于天然GLP-1，所述类似物在人类体内具有更长的持续时间的GLP-1样活性。
2.一种多肽类似物，包括：
a)与GLP-1-(7-34)、GLP-1-(7-35)、GLP-1-(7-36)和GLP-1-(7-37)(SEQ ID NOS：1-4)之一至少80％相同的基础氨基酸序列；和
b)连接到所述基础氨基酸序列的羧基末端的一至十五个氨基酸残基，
其中GLP-1受体对所述类似物比对天然GLP-1具有更大亲和性。
3.一种多肽类似物，包括：
a)与GLP-1-(7-34)、GLP-1-(7-35)、GLP-1-(7-36)和GLP-1-(7-37)(SEQ ID NOS：1-4)之一至少50％相同的基础氨基酸序列，其中在所述基础氨基酸序列中对应于GLP-1的P’1残基的氨基酸残基是具有四取代Cβ碳的氨基酸类似物；和
b)连接到所述基础氨基酸序列的羧基末端的一至十五个氨基酸残基，
其中，相较于天然GLP-1，所述类似物在人类体内具有更长的持续时间的GLP-1样活性。
4.一种多肽类似物，包括：
a)与GLP-1-(7-34)、GLP-1-(7-35)、GLP-1-(7-36)和GLP-1-(7-37)(SEQ ID NOS：1-4)之一至少50％相同的基础氨基酸序列，其中在所述基础氨基酸序列中对应于GLP-1的P’1残基的氨基酸残基是具有四取代Cβ碳的氨基酸类似物；和
b)连接到所述基础氨基酸序列的羧基末端的一至十五个氨基酸残基，
其中GLP-1受体对所述类似物比对天然GLP-1具有更大亲和性。
5.如权利要求3或4所述的类似物，其中相对于GLP-1，与所述P’1残基相对应的所述残基降低了所述类似物对于蛋白酶切割的易感性。
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